Jak se liší levocetirizin od jen cetirizinu?

Jaký je rozdíl mezi levocetirizinem a antialergickým lékem z cetirizinu?

Molekula je chemicky stejná, ale prostorová distribuce atomů je odlišná (izomerie). Léčivo proti histaminu (antialergické).

Levocetirizin je levostranná polarizační rovina (studie se nazývá polarimetrie), přístroj je polarimetr.

Tento racemát je aktivnější. V léčivých přípravcích je méně v každé tabletě.

V přípravcích s levocetirizinem 2x méně látky, 5 mg. Na cetirizin léčiva obsahují 10 mg. Neexistuje žádný přebytek "chemie" a zatížení těla, v této výhodě.

http://www.bolshoyvopros.ru/questions/2826874-chem-levocetirizin-otlichaetsja-ot-prosto-cetirizina.html

Indikace pro přijetí, návod k použití Levocetirizinu pro dospělé a děti, rozdíly od Cetirizinu, analogy léčiva, hodnocení pacientů t

Dnes, proti takové pohromě jako alergickým onemocněním, je důležité učinit správnou volbu drogy. Je nutné zvolit něco účinného a bezpečného. Levocetirizin je považován za jeden z produktů tohoto typu. Může být používán jak dospělými, tak mladými pacienty při dodržení správné dávky a doby použití.

Levocetirizin - co je tento lék?

DŮLEŽITÉ! Lék na kompletní léčbu alergií, který je doporučován lékaři Přečtěte si více >>>

Popsaný lék patří do poslední, čtvrté generace antihistaminik. Je to antialergický přípravek, který působí jako blokátor H1-histaminových receptorů, kompetitivního antagonisty histaminu. Hlavním rozdílem od odpovídajících léků první generace bude téměř úplná absence sedace. Proto se ospalost během léčby necítí. Takové léky nenaznačují dlouhodobé užívání z důvodu trvání účinku, kromě toxických účinků na srdce a cévy také nejsou detekovány.

Složení, účinná látka, uvolňovací forma

Léčivo má uvolňování ve formě tablet, které jsou potaženy filmem. Ve vzhledu jsou kulaté, konvexní ve dvou směrech, bílého odstínu s prakticky bílým jádrem. Na jedné ze stran je vyraženo označení „LC5“. Balíčky tvarovaných buněk obsahují deset kopií a každá krabička obsahuje 1 až 3 balení.

Každá položka obsahuje 5 mg účinné látky, což je dihydrochlorid levocetirizinu. Kromě toho jsou zahrnuty další komponenty:

  • předželatinovaný škrob,
  • mikrokrystalická celulóza;
  • stearát hořečnatý;
  • koloidní oxid křemičitý.

Pokud jde o obsah skořápky, je uvedena přítomnost makrogolu 3000, oxidu titaničitého, monohydrátu laktózy, hypromelózy.

Rozsah, indikace

Hlavním faktorem pro použití Levocetirizinu jsou patologické stavy, které jsou spojeny se zvýšenou citlivostí těla, tj. Reakcí na šíření dráždivého prvku, jako je antigen. Alergie jsou v tomto případě považovány za kopřivku, erytém, ekzém, edematózní projevy sliznic pod vlivem antigenu, rýmy, konjunktivitidy, senné rýmy. Někdy se lék používá v kombinaci k odstranění angioedému a anapodaktického šoku, stejně jako k prevenci určitých patologií alergických vlastností.

Mechanismus působení

Nástroj selektivně blokuje receptory histaminu H1, zabraňuje křečím hladkých svalů způsobených těmito receptory. Pomáhá rozšířit kapiláry a zvýšit jejich propustnost, zabraňuje nadýchání, snižuje svědění plicních problémů. Když rýma snižuje frekvenci nosního výtoku a svědění. Potřeba použití p2 agonistů a derivátů spojených s kyselinou kromoglycinovou při léčbě astmatu je snížena.

Nedostatek toxických účinků na myokard, velmi zanedbatelný metabolismus, nulová sedace umožňuje kombinovat léčivo s antibiotiky a antifungálními látkami a umožnit pacientům s jaterní nedostatečností, aby ho užívali.

Velmi dobrá kombinace vhodných prostředků a Bio Astin, který je silným antioxidantem. Bioastin se v tomto případě nedoporučuje pouze z důvodu možné alergie na jeho složky.

Obchodní jména, synonyma

Levocetirizin má následující obchodní názvy: v Itálii, Švýcarsku a Belgii - Xizal, v Indii - Glentset a Alerset-L, v České republice - Zenaro a Zodak Express, v Rusku - Elcet od výrobce „ALSI Pharma“. Existují i ​​další varianty jmen - Allervei, Suprastinex, Cezera, Alersin, Aleron, Free Al.

Jak užívat pilulky pro dospělé a děti - instrukce

Levocetirizin: návod k použití je následující: t

  1. Prostředky předpokládají příjem během jídla nebo před ním. Tablety nejsou žvýkány, spolknuty v jednom doušku s malým množstvím vody. Doporučujeme jednu aplikaci denně. Dávka 5 mg je maximální denní dávka pro dospělé a děti starší 6 let. Pro děti jsou předepsány léky namísto tabletky, ale jiné léky.
  2. Vzhledem k tomu, že látka je odstraněna z těla ledviny, je dávkování pro pacienty s příslušnými problémy i v pokročilém věku upraveno podle hodnot KK. V případě porušení funkce jater zůstává použití antialergických léků standardem.
  3. Při léčbě rýmy sezónního typu s příznaky 3 až 4 dny v týdnu a celkovou délkou trvání přibližně jeden měsíc se užívá podle délky nepříjemných symptomů. Pokud alergická rýma pokračuje celoročně se stejným počtem dnů v týdnu, pak je nutné po celou dobu léčit vliv alergenů. Existuje lékařská zkušenost s kontinuálním a šestiměsíčním užíváním medikace ve standardním objemu.

Je to důležité! Předpokládá se, že léčivo bude použito přesně v dávkách uvedených v návodu. Při přijetí recepce není dvojitá dávka následně vítána; běžný čas pro následné přijetí.

Pokud by však došlo k předávkování: dospělý - s projevy ospalosti, děti - se směsí únavy a úzkosti, pak se doporučuje okamžitě omýt žaludek nebo stimulovat vznik zvracení. V tomto případě nemá smysl používat hemodialýzu, odpovídající antidotum chybí a to, co skutečně pomáhá, je symptomatická a podpůrná léčba.

I "zanedbané" alergie mohou být vyléčeny doma. Jen nezapomeňte pít jednou denně.

A pokud léčebný účinek nebyl korunován patřičným úspěchem nebo se objevily nové nepříjemné symptomy, je třeba okamžitě navštívit zkušeného lékaře.

Existují nějaká omezení během těhotenství, laktace?

Podle výzkumu provedeného na zvířatech nebyly zjištěny negativní nebo podmíněné účinky na období zajímavé situace, porod a vývoj plodu. Jasný výzkum v této oblasti zatím ženy neuskutečnily, což znamená, že levocetirizin během těhotenství je indikován pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné av případě skutečných přínosů překračuje potenciální riziko pro matku a dítě.

Memo! Pokud jde o účinnou látku, vylučuje se do mateřského mléka a s největší pravděpodobností se vylučuje do mateřského mléka. Proto by měl být lék předepsán během kojení s maximální opatrností, a je lepší se zdržet užívání.

Jak se Levocetirizin liší od cetirizinu, který je lepší pro alergie?

Často se objevuje otázka moderních antialergických léků: Levocetirizin a cetirizin: jaký je rozdíl? Srovnání popisu obou léčiv vedlo k závěru, že účinek levocetirizinu je schopen eliminovat větší počet alergických ukazatelů alergie. Na druhé straně, cetirizin má možnosti pro formu uvolnění - zavedení pilulek, sirupu a kapek, což má výhodu pro ty, kteří vedou aktivní životní styl a pro děti. Pro druhé, sladký sirup je skutečný nález.

Levocetirizin: na rozdíl od cetirizinu není podle pacientů významný. Doporučují věnovat pozornost vlastnostem každého z nich a individuálním preferencím a indikacím.

Desloratadin nebo Levocetirizin: což je lepší? Odpověď je také nejednoznačná. Předpokládá se, že účinek popsaných prostředků nastane během jedné hodiny a po desloratadinu po dvou. Na druhou stranu, vše opět závisí na osobní přenositelnosti a kontraindikacích.

Kontraindikace, nežádoucí účinky

Podle předpisu je tento lék zakázán v případě přecitlivělosti na jeho složky, pokud je přítomno těžké selhání ledvin a jsou přítomni pediatrové u pacientů mladších 6 let. Se zvláštní péčí by měli v čekací době a v období laktace užívat starší osoby a ženy.

Vzhledem k hlavním vedlejším účinkům: t

  • migrénu;
  • ospalost
  • sucho v ústech
  • bolesti hlavy
  • zvýšená únava.

Negativní reakce, jako jsou dyspeptické symptomy, alergické symptomy, jako je vyrážka, kopřivka a angioneurotický šok, nejsou vyloučeny. V případě jakýchkoli podobných nebo jiných příznaků by měla být léčba přerušena a okamžitě konzultována s odborníkem.

Analogy léčiva

Podobná farmakologická skupina léčiv zahrnuje Elcet, Sandoz, Zenaro, Xidal, což je původní Levocetirizin, Glentset. Levocetirizin-Teva, Suprastinex, Zodak-Express může také působit jako náhrada za Levocetirizin.

Levocetirizin: existují analogy a můžete se dozvědět o jejich rozdílu od lékařského experta.

Interakce s jinými léky

Pokud se léčivo používá ve stejném období jako makrolidy nebo ketokonazol, elektrokardiogram nevykazuje žádné změny. Žádný negativní dopad také neprokázal kompatibilitu s antibiotiky a léky k odstranění selhání ledvin. Jediné, co je důležité zvážit, je kombinace s ritonavirem. V tomto případě lze očekávat 40% zvýšení expozice cetirizinu a 10% snížení účinku ritonaviru.

Kompatibilita s alkoholem

Lékaři doporučují zdržet se užívání alkoholických nápojů obsahujících ethanol, spolu s levocetirizinem. Taková kombinace nebo jiná, která má tlumivý účinek na centrální nervový systém, je schopna zvýšit odpovídající účinek.

Recenze Levocetirizin

Levocetirizin: recenze nejsou příliš četné, ale téměř všechny jsou pozitivní. Lidé, kteří si to vzali na vědomí, že lék skutečně dává dobrý účinek, a velmi rychle, dobře tolerované a prodávané za poměrně přijatelnou cenu. Podle spolehlivých informací ho oceňují ti, kteří trpí nemocnými játry a ledvinami a pacienti s kardiovaskulárními problémy.

Pro účinnou léčbu alergií naši čtenáři úspěšně používají nový účinný lék na alergii. Obsahuje unikátní patentovanou formulaci, která je mimořádně účinná při léčbě alergických onemocnění. To je jeden z nejúspěšnějších prostředků doposud.

Levocetirizin je častým hostem v komplexní léčbě alergických projevů, včetně podráždění, otoků kůže a sliznic a výtoku z nosu. A kromě činnosti, kterou již pacienti prokázali, je bezpečnost jejího užívání ve srovnání s prostředky předchozích generací pro boj s alergiemi důležitá pro svědectví mnoha.

http://allergolog.guru/preparaty/levocetirizin.html

Co je Levocetirizin předepsán pro: návod k použití

Pro alergickou rýmu, konjunktivitidu, svědění, kýchání, kongesci nosu, slzení, hyperémii spojivek, sennou rýmu (pollinózu), kopřivku, alergickou dermatózu, jsou předepsány antihistaminika. Jedním z nich je Levocetirizin. Okamžitá léčba je nutná, protože hrozí komplikace stavu pacienta, což může mít za následek anafylaktický šok a angioedém.

Popis

To je jeden z nejúčinnějších léků, které mají antialergický účinek. Hlavní účinnou látkou je dihydrochlorid levocetirizinu.

Sekundární komponenty jsou:

  • monohydrát laktózy;
  • mikrokrystalická celulóza;
  • stearát hořečnatý;
  • koloidní oxid křemičitý.

Léčivo je dostupné ve formě kulatých tablet potažených směsí hypromelózy, polyethylenglykolu a oxidu titaničitého. Povrch je zaoblený, bílý nebo téměř bílý. Jedna tableta obsahuje 5 mg. hlavní účinnou látkou. Jeden hliníkový blistr obsahuje (kousky):

To je zajímavé! Jak se tablety přípravku Suprastin užívají: návod k použití u dětí

Při skladování léků by se měly dodržovat následující pravidla:

  1. místo nepřístupné pro děti;
  2. tmavé a suché místo;
  3. teplota v místnosti by neměla překročit 25 stupňů.

Indikace pro přijetí

S pomocí terapeutického činidla se potlačují alergické projevy fáze závislé na histaminu, snižuje se migrace eosinofilů, snižuje se vaskulární permeabilita a uvolňují se zánětlivé mediátory, které aktivují antipruritické a anti-exsudativní vlastnosti. Má minimální anticholinergní a antiserotoninové účinky. Doporučené terapeutické dávky téměř nezpůsobují ospalost ani letargii.

Téměř každý ví o alergických reakcích organismu. Důvody pro jejich vzhled mohou být různé faktory:

  • léky;
  • bodnutí hmyzem;
  • potravinářské výrobky;
  • hypothermie;
  • přehřátí.

To je zajímavé! Jak se tablety chloropyraminu užívají: návod k použití

Lékaři často doporučují pacienty, kteří trpí sennou rýmou. To je jeden z typů sezónních alergických onemocnění, ke kterým dochází během kvetení rostlin. Tento druh léků druhé generace je předepsán pro mnoho typů celoročních alergických reakcí těla, konjunktivitidy a rýmy.

Jíst proces a rychlost absorpce účinné látky neovlivňuje, takže pro toto téma neexistují žádná zvláštní doporučení. 55 minut po podání dávky léku je stanovena nejvyšší úroveň spojení hlavní látky s proteiny, což je ukazatel její nejvyšší koncentrace v těle. K úplnému vysazení terapeutických složek dochází za pomoci ledvin a hlavní fáze metabolismu se koncentruje v játrech.

Kontraindikace

Léčba je zakázána v následujících případech:

  • těžké chronické selhání ledvin;
  • těhotenství;
  • období kojení;
  • individuální nesnášenlivost jednotlivých prvků;
  • děti do šesti let;
  • starších lidí.

Je známo, že po padesáti letech klesá funkce glomerulární filtrace, takže mnoho starších lidí čelí problému tvorby moči, proto je stažení účinných látek z léčiv obtížné, což vede k nežádoucím komplikacím a vedlejším účinkům.

Levocetirizin užívá během dne více než jednu pilulku. Doba trvání jedné léčby se pohybuje v rozmezí od tří do šesti týdnů v závislosti na rozsahu onemocnění. V případě krátkodobé expozice alergické látce je užívání léku omezeno na týdenní kurz. Pokud alergie získala chronický průběh, pak se léčba prodlužuje o šest měsíců.

To je zajímavé! Co Ezlor help: návod k použití

Léčba by měla být ukončena, pokud se tyto projevy:

  • únava;
  • migrénu;
  • závratě;
  • podrážděnost;
  • ospalost;
  • zrakové postižení;
  • bolest v břiše;
  • bolesti hlavy;
  • pocity sucha v ústech;
  • dyspepsie;
  • pocit nedostatku kyslíku;
  • astenie;
  • nevolnost;
  • přírůstek hmotnosti

Analogy

Levocetirizin má mnoho analogů. Například: stejný terapeutický účinek je dán alercetinem, amertilem, letizenem, cetirizinem, rolinozem, parlesinem, zintetem, zodakem. Všechny analogy patří ke kompetitivním antagonistům histaminového mediátoru.

Vysoká selektivita pro H1-histaminové receptory blokuje jejich zakončení, což inhibuje rozvoj alergické reakce. Zjevně je léčebný účinek identický ve všech analogech.

Cetirizin nemá ve srovnání s levocetirizinem také žádné významné rozdíly, o čemž svědčí četná hodnocení pacientů. Při výběru konkrétního léku by měla být věnována pozornost charakteristikám každého pro a proti.

Jaký je rozdíl mezi cetirizinem a levocetirizinem?

Účinek aktivní složky levocetirizinu je například charakterizován schopností eliminovat velké množství symptomatických ukazatelů alergického stavu těla.

A cetirizin je dostupný ve formě sirupu, tablet a kapek, což je velmi vhodné pro pacienty, kteří vedou aktivní životní styl, stejně jako děti. Koneckonců, ne každé dítě může být snadno donuceno dát si do úst pilulku bez chuti nebo upustit nějaké podivné kapky. Sladký sirup je v tomto případě výborným řešením.

Pokud jde o společný příjem antialergických antihistaminik. Léky, které zahrnují teofylin a ethanol, nelze kombinovat s levocetirizinem a cetirizinem. Antihistaminikum působením těchto látek se významně snižuje.

To je zajímavé! Jak prick Ruzam: návod k použití

Mezi všemi antihistaminiky existují dvě hlavní generace. Rozdíl mezi nimi spočívá ve schopnosti rychle přivést nervový systém zpět do normálu, před nástupem ospalosti (typickým vedlejším účinkem antialergických léků první generace). Moderní léky tyto vlastnosti nemají nebo jsou prakticky sníženy na nulu. Je možné tento vedlejší efekt zcela eliminovat. Faktem je, že ospalost nastává pouze při změně dávkování. Čím vyšší je dávka, tím výraznější je vedlejší účinek.

Cetirizin nebo levocetirizin

Uvažujme, co je lepší - Cetirizin nebo Levocetirizin. První z nich jsou dva izomery:

  • vlevo (levocetirizin);
  • vpravo (pravsetserizin).

Vyznačují se přesně stejným chemickým složením, ale rozdíl je v atomech, které jsou v molekule umístěny odlišně, což má významné důsledky. Levocetirizin je aktivním blokátorem účinku histaminu a jeho zátěží je pravotsetirizin.

Výhody léků druhé generace:

  • mají dlouhodobý účinek;
  • vytvořit minimální množství vedlejších účinků;
  • není návykový;
  • nemají sedativní účinek;
  • vysoce selektivní pro receptory H1.

Nevýhody také léků druhé generace. Proces metabolismu probíhá s pomocí jaterních enzymů, proto při přijímání pacientů s poruchou funkce tohoto orgánu není z těla odstraněno celé množství účinné látky. Některé jeho složky zůstávají v krvi. Nepříznivě ovlivňuje srdeční rytmus, ruší ho. Je-li interval QT v elektrokardiogramu prodloužen, je třeba podávání antialergických léčiv přerušit. Důsledkem poruchy srdečního rytmu je obvykle fibrilace komor, která způsobuje smrt.

Levocetirizin není toxický pro srdeční sval, proto se doporučuje i pro pacienty s onemocněním ledvin a jater. Tento lék je považován za nejbezpečnější mezi antihistaminiky.

Jak si vybrat dobrý lék na alergie

Léky na alergie

Závěr

Prostředky první generace jsou poměrně účinné při alergických reakcích těla, ale mají mnoho vedlejších účinků. Pokud jsou v současné době dostupné léky druhé generace (cetirizin nebo levocetirizin), je lepší je koupit. Jsou také účinné, ale mají pouze výhody. Léčba bude krátkodobá a účinná, s výhradou všech doporučení ošetřujícího lékaře a návodu k použití. Nevýhody při užívání druhé generace léčiv jsou prakticky sníženy na nulu.

http://medikamenty.guru/allergiya/levotsetirizin-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Levocetirizin: moderní aspekty použití při alergických onemocněních z hlediska medicíny založené na důkazech

Vývoj strategií pro terapeutické zásahy pro řadu alergických onemocnění byl v minulosti spojován s identifikací úlohy histaminu v mechanismu vývoje hlavních symptomů alergie.

Vývoj strategií pro terapeutické zásahy pro řadu alergických onemocnění byl v minulosti spojován s identifikací úlohy histaminu v mechanismu vývoje hlavních symptomů alergie. Existují různé přístupy k potlačení aktivity histaminu v těle. Tak například kortikosteroidy, cyklosporin A, puvoterapiya potlačují uvolňování histaminu ze žírných buněk; blokátory histaminových receptorů, léky proti leukotrienům, doxepin brání působení histaminu na cílové buňky.

Hledání drog s antihistaminickým účinkem, započaté ve čtyřicátých letech 20. století, pokračuje dodnes a výzkumný zájem je zaměřen na multifunkční vlastnosti nových generací léčiv, které kombinují antihistaminikum, antialergické a protizánětlivé účinky.

Histamin má široké spektrum biologické aktivity a působí prostřednictvím aktivace receptorů buněčného povrchu spojených s G-proteiny (GPCR, z angl. G-protein vázaného receptoru). Tyto molekulární struktury jsou organizovány ve formě serpentinovitého proteinu ve tvaru veverky, který prochází buněčnou membránou sedmkrát. Vnější část pásky slouží jako „anténa“, která zachycuje chemické signály, které proudí do buňky, a vnitřní část spouští buněčnou odpověď, počínaje aktivací G proteinu. Na rozdíl od jiných typů receptorů povrchových buněk je GPCR univerzální. Jsou spojeny s neurotransmitery, jen několikanásobně vyšší než hmotnostní atom uhlíku a větší proteiny.

GPCR jsou zapojeny do téměř všech životně důležitých procesů v těle. Léčivé látky, jejichž cílem jsou GPCR, se buď váží na aktivní centrum, napodobují působení signální molekuly, nebo blokují aktivní centrum a blokují přístup molekuly k ní.

Ze všech v současné době známých čtyř typů receptorů histaminu (receptory Hl-, H2-, H3-, H4-receptorů) patřících do skupiny GPCR jsou receptory Hl zvláště zajímavé pro alergii. Jsou to receptory H1, které převažují v kůži a na buňkách hladkého svalstva, které jsou zodpovědné za vývoj časných a pozdních (zpožděných) fází alergické reakce.

Rozluštění mechanismů interakce léčiv s receptory histaminu umožnilo objasnit terminologické formulace týkající se antihistaminik a označit je za „inverzní agonisty“. Inverzní agonisté receptorů Hl-histaminu jsou patogeneticky odůvodněnými činidly pro léčbu většiny alergických onemocnění.

V tomto přehledu o levocetirizinu budou použity známé termíny („antagonista H1-histaminového receptoru“) spolu s moderní interpretací léku jako „reverzního agonisty“.

Většina Hl-antihistaminik jsou látky, které mají významný farmakologický účinek v důsledku aktivních metabolitů vytvořených po sérii transformací původního léčiva. Nepochybnou výhodou v tomto ohledu jsou nové prostředky získané na základě farmakologicky aktivních metabolitů: v tomto případě je celý lék aktivní látkou, která nemá mnoho vedlejších účinků svého předchůdce [1].

První antihistaminikum druhé generace (všechny nesedativní antihistaminika patří do druhé generace), který je velmi mírně metabolizován, byl cetirizin. Lék s prokázanou účinností a bezpečností je v současné době široce používán pro léčbu a prevenci alergických onemocnění u dospělých a dětí [2]. Od roku 2005 je levotočivý optický izomer cetirizinu, selektivního inverzního agonisty receptoru H1 - levocetirizinu (Xyzal) ve formě tablet přítomen na farmaceutickém trhu v Rusku a od roku 2008 ve formě kapek.

Farmakodynamika a farmakokinetika levocetirizinu jsou dobře studovány [3, 4].

Levocetirizin se rychle absorbuje ve střevě a dosahuje maximální plazmatické koncentrace 0,5–1 hodiny po podání. Biologická dostupnost léčiva je téměř 100% - to znamená, že léčivo téměř úplně vstupuje do systémové cirkulace (přibližně 100% vzhledem k počáteční dávce léku). Ze střeva je levocetirizin transportován do jater a odtud vstupuje do krevního oběhu. Jelikož levocetirizin je finálním metabolitem, nepodléhá jaternímu metabolismu, aby se stal aktivním. Levocetirizin neinteraguje s cytochromem P450, takže nemá kompetitivní lékové interakce. Díky tomu je možné ji kombinovat s antibiotiky, antifungálními a jinými léky a používat ji u pacientů s patologií jater. Levocetirizin nemá kardiotoxický účinek.

Vzhledem k nízkému distribučnímu objemu (0,4 l / kg) se léčivo nachází v tkáních pouze tam, kde je potřeba, totiž na buněčné membráně a neproniká do buňky. Levocetirizin se vylučuje v moči beze změny 86% a stolicí - 13%. Tyto parametry ukazují optimální farmakokinetický profil levocetirizinu [5, 6].

Selektivita

Charakteristickým znakem druhé generace antihistaminik je afinita k receptorům histaminu a selektivita potlačení jejich aktivity. Při alergické reakce přes receptory H1-histamin jsou realizovány tak patologické a klinické účinky, jako je svědění, vazodilatace, výpotek, erytém, zarudnutí a stimulaci kašel receptorů vagální aferentních vláken sekreci histaminu, exprese mezibuněčných adhezních molekul, a přes H4 receptoru -zud, produkce cytokinů, eikosanoidů, chemotaxe leukocytů a dendritických buněk [6].

Receptor H1 je přítomen na buněčných membránách ve dvou konformacích - aktivní a neaktivní, mezi nimiž se normálně udržuje rovnováha (obr. A, B, C).

I v nepřítomnosti histaminu vykazuje receptor bazální aktivitu („konstitutivní receptorová aktivita“ - obr. A). Histamin, který se váže k receptoru, jej „fixuje“ ve formě aktivní konformace; aktivní konformace začíná převládat nad nečinností (obr., B). Všechny sedativní a nesedativní blokátory histaminu, které jsou inverzními agonisty, „fixují“ receptor v neaktivní formě (obr. C). Mohou tedy snížit bazální aktivitu receptoru, bez ohledu na to, zda je uvolňování histaminu do extracelulárního prostoru v současné době zvýšeno nebo ne. V důsledku bazální a histaminem stimulované aktivity receptoru H1 se zvyšuje aktivita intracelulárního transkripčního faktoru řady prozánětlivých cytokinů a adhezivních molekul (nukleární faktor NF-kB). Proto histamin při interakci s receptorem histaminu typu I zvyšuje aktivitu faktoru NF-kB 8krát a antihistaminika snižují bazální aktivitu faktoru NF-kB a blokují reakci na kontakt s histaminem [1, 8].

Stupeň rovnovážného posunu směrem k inaktivní konformaci závisí na povaze inverzního agonisty. Čím vyšší je afinita H1-antihistaminik k H1 receptoru, tím výraznější je jejich supresivní účinek na tvorbu prozánětlivých mediátorů závislých na aktivaci NF-kB a na klinických projevech s nimi spojených.

Další důležitou vlastností interakce inverzního agonisty s receptorem je obsazenost receptoru. Po 4 a 24 hodinách po užití levocetirizinu byla zaměstnanost 90% a 57% u fexofenadinu - 95% a 24% u desloratadinu - 71% a 43%. Nejvyšší obsazenost receptoru poskytuje nejlepší terapeutický účinek [1].

Selektivita levocetirizinu pro receptory H1-histaminu je dvakrát vyšší než cetirizin a také 600krát vyšší než u jiných receptorů a iontových kanálů, které mají podobnou strukturu (H2-, H3-, alfa- a beta-adrenoreceptory, -HT1A a 5-HT2, dopamin D2, adenosin A1 a muskarinové receptory), v souvislosti s nimž je jeho anticholinergní a antiserotoninový účinek minimalizován [7].

Výrazná schopnost levocetirizinu inhibovat spontánní a histaminem stimulovanou aktivitu NF-kB vysvětluje jeho inhibiční účinek na sekreci mediátorů alergického zánětu [9, 10, 11]. To vysvětluje terapeutický účinek - snížení nazální kongesce, příznivý vliv na průběh astmatu, svědění dermatózy, kopřivky atd. [12, 13, 14].

Levocetirizin ve farmakoterapeutických programech pro alergickou rýmu a konjunktivitidu

Antihistaminika se doporučují jako léky první volby u pacientů s alergickou rýmou [15]. Předepisují se k úlevě od účinku histaminu, který vyvolává hlavní příznaky onemocnění: svědění, kýchání a rinorea. Bylo provedeno několik klinických studií s antihistaminiky, kde mají výrazný pozitivní vliv na závažnost rýmy a kvalitu života pacientů [16]. V posledních několika letech byl v kontrolovaných studiích s levocetirizinem potvrzen vysoký terapeutický účinek a bezpečnost tohoto léku [17, 18].

Léčba dospělých a dětí s alergickou rýmou trvala 2, 4, 8 týdnů a 6 měsíců. Všechny studie prokázaly významné snížení intenzity symptomů zánětu v horním i dolním dýchacím traktu ve srovnání se skupinou s placebem. Průběh léčby levocetirizinem, kromě hlavního antihistaminického účinku, měl příznivý vliv na celkový stav a pohodu pacientů: emocionální stav, syndrom bolesti a fyzickou aktivitu, která přetrvávala i po vysazení léčiva [19].

Klinická účinnost levocetirizinu byla prokázána u pacientů s celoroční a sezónní rýmou [20, 21]. V otevřené multicentrické studii zahrnující 397 praktických lékařů z Belgie a 1290 pacientů se sezónní alergickou rýmou (SAR), kteří přišli na konzultaci s lékařem, kteří si stěžovali na neúčinnost předchozí léčby antihistaminiky nebo vedlejší účinky takové léčby, léčba levocetirizinem 5 mg jednou denně 4 týdny prokázaly přínos předepsané léčby [22].

Při vzniku nové klasifikace rýmy (intermitentní a perzistentní) pokračovalo studium optimálních dávek, vliv na oční symptomy, hodnocení kvality života na pozadí farmakoterapie u těchto skupin pacientů [23, 24]. Mezi tyto studie patří XPERT (studie s perzistující rinitidou Xyzal®), která byla provedena v 5 evropských zemích: Belgii, Francii, Německu, Itálii, Španělsku a zahrnovalo 551 pacientů s perzistující alergickou rýmou se senzibilizací na travní pyl a domácí prach. Pacienti byli randomizováni do dvou skupin: 273 dostalo placebo, 278 - levocetirizin. Bylo zjištěno, že levocetirizin má vysokou klinickou účinnost, zlepšuje kvalitu života a snižuje náklady na dlouhodobou léčbu perzistující alergické rýmy [25].

Levocetirizin v dávce 5 mg prokázal vysokou účinnost a bezpečnost při léčbě pacientů s perzistující alergickou rýmou ve vztahu ke všem symptomům tohoto onemocnění, včetně nosních a očních příznaků s dobrou snášenlivostí léčby [23, 26].

Terapeutický účinek antihistaminika levocetirizinu (Xizal) u pacientů s alergickou perzistující rýmou nejen na nosní, ale také na oční symptomy, byl potvrzen v ruské multicentrické nekomparativní otevřené studii [27].

Levocetirizin významně potlačoval alergické projevy u pacientů s různým spektrem senzibilizace (alergie na roztoče domácího prachu, pyly rostlin) a ukázal řadu výhod ve srovnávacích studiích s jinými antihistaminiky [28].

Ve dvojitě zaslepené průřezové studii u 39 pacientů alergických na roztoče domácího prachu byl proveden provokativní test s alergenem, po kterém pacienti užívali 5 mg levocetirizinu nebo 10 mg loratadinu nebo placeba. Významné zlepšení bylo pozorováno u 83,8% pacientů užívajících levocetirizin au 66,7% pacientů užívajících loratadin [29, 30].

S kontrolovaným kontaktem pacientů s alergenem (pyl luční trávy) bylo prokázáno, že levocetirizin a fexofenadin mají stejnou dobu nástupu účinku - 1 hodinu po podání a oba léky jsou významně účinnější než placebo. 24 hodin po užití léku došlo k signifikantnímu rozdílu v účinnosti léčiv, což naznačuje delší trvání účinku levocetirizinu ve srovnání s fexofenadinem [29].

Při porovnání nástupu a trvání léčby levocetirizinem a desloratadinem ve dvojitě zaslepené placebem kontrolované studii dostalo 373 pacientů s alergií na pylové alergie levocetirizin 5 mg denně nebo desloratadin 5 mg denně nebo placebo a bylo pozorováno po dobu 2 dnů kontrolovaného kontaktu s pylem. ambrosie. Symptomy byly hlášeny každých půl hodiny. Průměrná doba nástupu účinku byla 3 hodiny u desloratadinu, zatímco u levocetirizinu byla 1 hodina Oba léky byly účinnější než placebo a levocetirizin byl účinnější než desloratadin, aby zmírnil příznaky alergické rinokonjunktivitidy [31, 32].

Oba léky také významně snížily nazální kongesci a první den podání byl tento účinek u levocetirizinu výraznější než u desloratadinu. 24 hodin po první dávce léčiva byla závažnost symptomů významně nižší u skupiny levocetirizinu, což indikuje delší trvání účinku léku ve srovnání s desloratadinem.

Ve všech studiích u pacientů s rýmou byla prokázána bezpečnost používání levocetirizinu: v dlouhodobém sledování po dobu 6 měsíců nebyly zjištěny žádné závažné nežádoucí a nežádoucí účinky [33]. Byla stanovena bezpečnost a účinnost perorálních antihistaminik u dětí. Mohou být přiděleny i malým dětem [34].

Na rozdíl od analýzy klinické účinnosti a bezpečnosti levocetirizinu jsou v literatuře méně často diskutovány farmakoekonomické aspekty. Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované, dlouhodobé studii byla prokázána nákladová účinnost léčby levocetirizinem u pacientů s perzistující alergickou rýmou [15].

Lze tedy poznamenat, že úroveň doporučení pro použití levocetirizinu při léčbě pacientů s alergickou rýmou lze kategorizovat jako A, protože jsou založena na velkém počtu randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných klinických studií [15, 19]. Vysoká účinnost léčiva ve standardních terapeutických dávkách (5 mg jednou denně) byla stanovena v různých věkových skupinách, včetně dětí předškolního a školního věku, starších osob. Dlouhodobé pozorování (do šesti měsíců léčby, 26 týdnů nebo déle), dostatečný počet pacientů (velikost vzorku více než 300-500 osob) prokázalo, že dlouhodobá (léta) léčba levocetirizinem je bezpečná [15, 23, 25, 34].

Nosní hyperreaktivita a nespecifické spouštěče

Nespecifická hyperreaktivita nosu je důležitým znakem alergické a nealergické rýmy [15]. Vyznačuje se zvýšenou nasální odezvou na normální stimuly a projevuje se kýcháním, kongescí nosu a sekrecemi, které se vyskytují samostatně nebo jsou vzájemně kombinovány. Fenomén nosní hyperreaktivity úzce souvisí s aktivitou zánětu. Levocetirizinové přípravky jsou schopny ovlivnit tvorbu prozánětlivých mediátorů závislých na aktivaci NF-kB. Z tohoto hlediska lze Ksizal považovat za skutečného kandidáta účinného protizánětlivého léku [1, 15]. Protizánětlivá aktivita Ksizalu může být spolehlivě posuzována podle jeho schopnosti (str. 1)

NG Astafieva, MD, profesor
I.V. Gamova, kandidát lékařských věd, docent
E. N. Udovichenko, kandidát lékařských věd
I. A. Perfilova

SSMU. V. Razumovsky, Saratov

http://www.lvrach.ru/2010/05/13773216/

Co je lepší - Cetirizin nebo Loratadin: studujeme dva antihistaminika

Mezi antihistaminiky patří méně a více populárních léků.

Každá droga má své vlastní vlastnosti. Lékař je bere v úvahu a rozhoduje, co je pro pacienta nejlepší a volba často leží mezi Loratadinem a Cetirizinem.

Mají důležité akce, ale liší se v indikacích.

Vlastnosti drog

Účinnou látkou cetirizinu je dihydrochlorid cetirizinu. K dispozici v následujících dávkových formách:

  1. Bezbarvé průhledné kapky pro vnitřní použití. 1 ml obsahuje 10 mg účinné látky. Nástroj lze zakoupit v kapátkách, lahvích po 10 a 20 ml.
  2. Podlouhlé bílé tablety obsahující 10 mg účinné látky. Vyrobeno v balení po 7 nebo 10 tabletách.
  3. Bezbarvý sirup pro vnitřní použití s ​​vůní banánů, 1 ml obsahuje 1 mg účinné látky. Je vyroben v lahvích po 75 a 100 ml tmavého skla. Sada obsahuje odměrku.

Cetirizin je blokátor 3. generace histaminového receptoru. Má vliv na počáteční fázi vývoje reakce, omezuje uvolňování mediátorů v pozdním stádiu alergie. Při použití dávek určených lékařem nezpůsobuje sedativní účinek. Lék nemá antiserotoninovogo a anticholinergní účinky.

Loratadin má komplexní účinek na lidské tělo: snižuje hladinu histaminu v krvi, snižuje projevy příznaků alergie. Bolest je tedy zmírněna, opuch a svědění zmizí. Uvažovaná léčba je považována za druhou generaci antihistaminika.

Ve směsi jakékoliv formy uvolňování Loratadina obsahuje stejnou účinnou látku. K dispozici v následujících formách:

  1. Tablety, které mají kulatý konvexní tvar, žlutý odstín. Jedna tableta obsahuje 10 mg účinné látky. Balení léku - blistry z fólie a polymerních materiálů po 7 nebo 10 kusech.
  2. Sirup, který má příjemnou pachuť a vůni třešní nebo meruněk. Barva může být bezbarvá až žlutá nebo nazelenalá. 1 ml léčiva obsahuje 1 mg účinné látky (loratadinu). Obal sirupu - plastová nebo skleněná láhev. Balíček léku obsahuje: nádobu s lékařským obsahem, instruktáž pro seznámení, odměrku.
  3. Šumivé tablety žlutého odstínu, které jsou baleny, stejně jako obvyklé tablety - v blistrech. Jedna rozpustná tableta obsahuje 10 mg účinné látky.

Chápeme důkazy

Abychom pochopili, co je nejlepší ze dvou prostředků, musíte pochopit důkazy. Cetirizin se předepisuje jako profylaxe a také k odstranění příznaků za následujících podmínek:

  • senná rýma;
  • alergická rinorea;
  • angioedém;
  • reakce na ultrafialové záření;
  • alergická konjunktivitida;
  • rýma způsobená kvetením různých bylin, květin;
  • svědění kůže s dermatitidou (včetně atopiky);
  • kousnutí hmyzem a edematózní projevy na jejich pozadí;
  • kopřivka (včetně alergické a idiopatické).

Tento lék je také předepsán lidem, jejichž tělo je náchylné k alergiím na léky, jako je sirup proti kašli, antibiotická léčiva.

Loratadin je určen k léčbě:

  • pollinosis;
  • angioedém;
  • alergie na bodnutí hmyzem;
  • sezónní alergická rýma;
  • prodlouženou idiopatickou urtikárii;
  • alergická konjunktivitida;
  • alergická dermatóza doprovázená svěděním;
  • celoroční rýma alergického původu;
  • pseudoalergické reakce, které jsou spouštěny histaminovými fibrobery.

Nástroj může být také použit jako pomocný lék při komplexní léčbě bronchiálního astmatu. Loratadin se liší od jiných podobných léků s nízkou pravděpodobností bronchospasmu.

Kdo a co je kontraindikováno

Před použitím si pečlivě prostudujte návod k použití, protože léčiva mají některá kontraindikace a omezení použití.

Cetirizin se striktně nedoporučuje v následujících případech: t

  • malabsorpční syndrom;
  • období těhotenství a laktace;
  • věk dítěte do šesti let;
  • akutní selhání jater;
  • nesnášenlivost složek léčiva;
  • závažné onemocnění ledvin, které je doprovázeno změnami funkčnosti orgánu.

Relativní kontraindikace zahrnují: onemocnění centrálního nervového systému, věk nad 65 let, bradykardii.

Užívání loratadinu je nepřijatelné, když:

  • těhotenství kojení;
  • těžké jaterní abnormality;
  • individuální intoleranci na sloučeniny, které tvoří léčivo.

V případě onemocnění jater a ledvin se tablety pečlivě používají pod dohledem ošetřujícího lékaře. V případě, že je nutné současné podávání Loratadinu s erythromycinem (ketokonazolem), je dávka prvního léku významně snížena. V dětství do dvou let předepisuje pediatr dotyčný lék ve formě sirupu.

Důležité srovnání

Obě drogy mohou být podávány dětem, ale pokud dítě ještě nemá šest let, Loratadine je předepsán. Lepší zvládání alergických příznaků v důsledku bodnutí hmyzem.

Při pití alkoholu se nedoporučuje používat cetirizin. V tomto případě je lepší zvolit Loratadine.

Cetirizin začíná plnit své funkce rychleji po konzumaci, ale může způsobit pocit ospalosti.

Jestliže jeden lék nemůže být užíván kvůli kontraindikacím, je vybrán jiný lék. Pokud má například alergický pacient syndrom malabsorpce, je pro něj lepší Loratadin.

Analogy

Stává se, že je nemožné nebo nemožné užívat obě drogy. K podpoře přicházejí analoga uvedená v tabulce.

http://allergia.life/lekarstva/ot-allergii/chto-luchshe-cetirizin-ili-loratadin.html

Zodaku

Odrůdy, jména, složení a formy vydání

V současné době existují na domácím farmaceutickém trhu dva typy drog - Zodak a Zodak Express. Tyto druhy mají od sebe velmi významný rozdíl, který se na první pohled může zdát bezvýznamný.

Všechny formy dávkování Zodaku zahrnují jako účinnou látku cetirizin a Zodac Express - levocetirizin. Na první pohled se může zdát, že látky cetirizin a levocetirizin se od sebe příliš neliší, protože druhá je variace první. Z hlediska formální logiky je to pravda, ale v praxi je to zásadně špatné, protože vlastnosti cetirizinu a levocetirizinu se od sebe značně liší. Podívejme se podrobně na rozdíly mezi cetirizinem a levocetirizinem.

Cetirizin je tedy typická organická sloučenina, která má určitou konfiguraci v prostoru. Faktem je, že organické látky nejsou ploché, jako na chemickém vzorci na papíře, jsou objemné a mají určitou orientaci v prostoru. Například, molekula glukózy může mít orientaci v prostoru ve formě dlouhého řetězce, na stranách kterého uhlíkové skupiny a kyslík se pohybují v různých směrech. Tento řetězec může být připojen svými konečnými atomy, což tvoří hexagonální kruhovou strukturu. V tomto provedení jsou uhlíkové skupiny a kyslík odkloněny nahoru a dolů vzhledem k umístění řetězce. Podobně má cetirizinová molekula svůj vlastní jednoznačný a spíše bizarní uspořádání v prostoru (viz obr. 1).

Obrázek 1 - Model molekuly cetirizinu.

Molekula cetirizinu má dlouhý řetězec a dva cyklické segmenty (šestiúhelníkové kruhy) probíhající v opačných směrech. Na jednom z cyklických míst molekuly existuje silná skupina COOH, která v podstatě určuje aktivitu celé sloučeniny. Tato skupina COOH může být umístěna vpravo nebo vlevo od řetězce. Když se tedy COOH nachází vpravo, mluví se o dextrospativním izomeru cetirizinu (R-forma) a přítomnost COOH na levé straně je levotočivý isomer (L-forma). Roztok obvykle obsahuje směs R- a L-forem cetirizinu ve stejném množství. Ale pouze R-forma cetirizinu má terapeutickou aktivitu, v důsledku čehož pouze polovina celkové látky v tabletě nebo roztoku "pracuje".

Levocetirizin je roztok pouze R-forem cetirizinu, purifikovaný z L-forem. Levocetirizin má proto mnohem silnější terapeutickou aktivitu a účinek ve srovnání s cetirizinem, ve kterém pouze polovina "pracovních" molekul. To je základní rozdíl mezi cetirizinem a levocetirizinem, resp. Mezi Zodakem a Zodak Expressem. Znamená to, že Zodak Express je účinnější než Zodak.

Zodak Express je dostupný v jedné dávkové formě - tablety pro perorální podání. Zodak je k dispozici v následujících třech dávkovacích formách:

  • Tablety pro orální podání;
  • Kapky pro orální podání;
  • Sirup pro orální podání.

Jak bylo uvedeno výše, všechny tři formy Zodaku obsahují jako účinnou látku cetirizin a Zodac Express - levocetirizin.

Tablety Zodak jsou potažené bílou, podlouhlým tvarem a na jedné straně ohroženy rozdělením na poloviny. Dostupné v balení po 7, 10, 30, 60, 90 nebo 100 tabletách.

Kapky a sirup pro orální podání jsou čirý roztok, zbarvený světle žlutý nebo bezbarvý. Kapky jsou k dispozici ve 20 ml lahvích, vybavených speciálním kapátkem pro pohodlné měření požadovaného množství roztoku. Sirup je dostupný v lahvičkách po 100 ml s odměrnou lžící.

Tablety Zodak Express mají bikonvexní podlouhlý tvar, pokrytý bílou skořápkou a na jedné straně opatřeny rytím ve tvaru písmene "e". Dostupné v balení po 7, 20 nebo 28 tabletách.

Dávkování Zodaku

Zodak Express je dostupný v jedné dávce - 5 mg účinné látky v každé tabletě.

Tablety, sirup a kapky Zodak jsou také k dispozici ve stejné dávce. Například tablety obsahují 10 mg cetirizinu, kapky - 10 mg / ml a sirup - 5 mg / 5 ml.

Terapeutický účinek

Zodak a Zodak Express mají stejný typ terapeutického účinku, ale u druhého typu léku je výraznější a silnější. Oba typy Zodaku jsou tedy blokátory receptorů H1-histaminu, a proto se také často nazývají prostě blokátory histaminu nebo antihistaminika.

To znamená, že odrůdy Zodak blokují receptory histaminu, proto se k nim histamin nemůže vázat a způsobit kaskádu biochemických reakcí způsobujících projevy alergických reakcí, jako je otok, svědění, zarudnutí, vyrážky atd. že bez ohledu na typ alergie je posledním stadiem vývoje jeho klinických projevů histamin. Všechny alergeny, jednou v těle, způsobují kaskádu reakcí, které vedou k produkci a uvolňování velkého množství histaminu v tkáni a krevním řečišti. A pak je to histamin, který vyvolává další kaskády biochemických reakcí, vede k tvorbě edému, svědění kůže, vyrážek, expanzi krevních cév atd.

To znamená, že je to histamin, který je látkou, která způsobuje rozvoj různých projevů alergických reakcí bez ohledu na jejich příčinu. Ale histamin může vyvolat příznaky alergie pouze tehdy, když kontaktuje receptory histaminu na určitých buňkách. Pokud jsou tyto receptory blokovány, histamin se s nimi nebude moci spojit a nevyvolá rozvoj projevů alergických reakcí. Zodak, blokující receptory histaminu, zabraňuje kontaktu histaminu s nimi, což zabraňuje vzniku alergických projevů.

Po 2 - 3 dnech po zničení produkce histaminu a ve skutečnosti se alergická reakce úplně zastaví. Pokud se pak alergen nevrátí do těla, alergická reakce se již nebude vyvíjet.

Zodak je tedy silným antialergickým činidlem, které zabraňuje a zmírňuje vývoj již vyvinutých alergických reakcí, zmírňuje svědění, snižuje otok a závažnost kožní vyrážky. V doporučených terapeutických dávkách lék nezpůsobuje sedativní účinek, takže jej mohou užívat pracovníci nebo studenti. Kromě toho je důležitou výhodou Zodaku absence návyku na lék, a to i na pozadí dlouhého průběhu podávání.

Účinek léku se objeví 20 až 60 minut po podání a trvá celý den.

http://www.tiensmed.ru/news/zodak-wkti

Info-Farm.RU

Farmaceutika, lékařství, biologie

Levocetirizin

Levocetirizin je syntetický lék, je derivátem piperidinu a patří do třetí generace antihistaminik pro orální podání. Chemická struktura je izomer levogyrátu cetirizinu. Poprvé byl levocetirizin získaný ze směsi enantiomerů cetirizinu v roce 2001 v Belgii registrován společností UCB pod ochrannou známkou „Xizal“.

Farmakologické vlastnosti

Levocetirizin je syntetický lék, je derivát piperidinu a patří do skupiny antihistaminik třetí generace. Podle své chemické struktury se jedná o izomer levogyrátu cetirizinu, který je zase metabolitem hydroxyzinu, zástupce první generace antihistaminik, derivátů piperidinu. Mechanismus účinku léku je selektivně blokovat H1 receptor histamin, prevence křečí hladkých svalů způsobených histaminem, včetně bronchokonstrikce u pacientů s obstrukčními plicními chorobami, dilatovanými kapilárami a zvýšenou permeabilitou, rozvojem angioedému, erytémem a svěděním kůže a sliznic. V případě alergické rýmy lék snižuje frekvenci kýchání, slz, výtok z nosu a svědění nosních sliznic. Cetirizin je vysoce specifický blokátor. H1 receptor histamin, a to i ve vysokých koncentracích, má pouze malý účinek na serotonin, dopamin, M-cholinergní receptory a alfa-adrenergní receptory. Specifičnost levocetirizinu na. T Н1 receptory jsou dvakrát vyšší než cetirizin a 600krát vyšší než jiné buněčné receptory. Při použití levocetirizinu dochází ke snížení potřeby použití inhalovaného β 2 agonisty a deriváty kyseliny kromoglycové u pacientů s bronchiálním astmatem. Levocetirizin nemá toxický účinek na myokard. Na rozdíl od antihistaminik generace I levocetirizin neprochází dobře hematoencefalickou bariérou a má mírný sedativní účinek. Vzhledem k tomu, že levocetirizin je metabolizován v nevýznamných množstvích, neinteraguje s cytochromovými enzymatickými systémy a nemá klinicky významné lékové interakce s jinými léky, což vám umožňuje užívat lék s antibiotiky, antifungálními léky i pacienty s onemocněním jater.

Farmakokinetika

Levocetirizin se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu, biologická dostupnost je asi 100%. Nástup účinku léku u 50% pacientů je pozorován 12 minut po perorálním podání. Maximální koncentrace levocetirizinu v krvi je dosažena během 54 minut, současné požití potravy nesnižuje stupeň absorpce léčiva. Levocetirizin se dobře váže na plazmatické proteiny. Nejvyšší koncentrace léčiva je pozorována v játrech a ledvinách, v nízkých koncentracích - v centrálním nervovém systému. Levocetirizin prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka. Levocetirizin v malém množství (14%) je metabolizován v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Lék se vylučuje převážně z těla močí v nezměněné formě, částečně s výkaly ve formě neaktivních metabolitů. Poločas levocetirizinu je 7-10 hodin, v případě poruchy funkce ledvin může tento čas pokračovat.

Indikace pro použití

Levocetirizin se používá pro sezónní a celoroční alergickou rýmu, pollinózu, alergickou konjunktivitidu, kopřivku, angioedém, pruritus, jakož i pro komplexní terapii atopické dermatitidy, chronického ekzému a bronchiálního astmatu u dospělých i dětí.

Vedlejší účinky

Při použití levocetirizinu se mohou objevit následující nežádoucí účinky: t

  • Alergické reakce - velmi vzácně (méně než 0,01%) kožní vyrážka, svědění kůže, angioedém, kopřivka, anafylaktické reakce.
  • Na straně trávicího systému - často (1-10%) sucho v ústech (0,1-1%), je bolest břicha velmi vzácná (méně než 0,01%) nevolnost.
  • Na straně nervového systému - často (1-10%) bolest hlavy, ospalost, únava; vzácně (0,01–0,1%) migréna, závratě, předávkování u dětí - zvýšená podrážděnost.
  • Další nežádoucí účinky jsou velmi vzácné (méně než 0,01%) přírůstek hmotnosti, dušnost.
  • Změny laboratorních testů - zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Kontraindikace

Levocetirizin je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivo av případě závažného selhání ledvin. Lék se nepoužívá u dětí mladších 2 let. Levocetirizin se nedoporučuje během těhotenství a kojení.

Formy propuštění

Levocetirizin je dostupný ve formě tablet 0,005 g a sirup obsahující 2,5 mg levocetirizinu na 5 ml roztoku v lahvičkách po 100 ml. Levocetirizin je spolu s montelukastem součástí kombinovaného přípravku "Glentset Advance".

http://info-farm.ru/alphabet_index/l/levocetirizin.html
Více Články O Alergenech