Instrukce Pipolfen

Tento pokyn platí od 03/26/13

Registrační číslo:

Obchodní jméno:

Mezinárodní nechráněný název:

Forma dávkování:

Složení:

Popis:

transparentní bezbarvá nebo se zeleným odstínem bez zápachu.

Farmakoterapeutická skupina: t

ATC kód: R06AD02

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika:

Promethazin - derivát fenothiazinu, má vysokou antihistaminickou aktivitu a výrazný účinek na centrální nervový systém (má sedativní, hypnotický, antiemetický, antipsychotický a hypotermický účinek). Varuje a zklidňuje škytavku.
Zabraňuje, ale nevylučuje účinky zprostředkované histaminem (včetně urtikárie a svědění). Anticholinergní účinek způsobuje účinek sušení na sliznicích nosních a ústních dutin.
Antiemetický účinek promethazinu je způsoben jeho centrálním anticholinergním účinkem, snížením excitability vestibulárního systému, potlačením funkce bludiště a také přímým inhibičním účinkem na spouštěcí chemoreceptorové zóny medulla oblongata.
Sedativní účinek je způsoben inhibicí histamin-N-methyltransferázy a blokádou centrálních histaminergních receptorů. Je také možná blokáda a další receptory centrálního nervového systému, jako je serotonin a acetylcholin, stimulace alfa-adrenergních receptorů nepřímo oslabuje stimulaci retikulární tvorby mozkového kmene. Protože jeho chemická struktura je odlišná od antipsychotických fenothiazinů, má promethazin slabší antipsychotický účinek.
V terapeutických dávkách neovlivňuje kardiovaskulární systém. Klinické účinky se objevují 2 minuty po intramuskulární injekci nebo 3-5 minut po intravenózním podání a obvykle trvají 4-6 hodin, někdy trvají až 12 hodin.

Farmakokinetika:

Vazba léčiva na proteiny je asi 90%. Promethazin je podroben aktivnímu metabolismu v játrech s účinkem první pasáže. Hlavním procesem metabolismu je S-oxidace. Promethazin sulfoxidy a N-demethylprometazin jsou hlavní metabolity vylučované močí. Poločas hlavní sloučeniny je 7-15 hodin. Vylučuje se hlavně ledvinami, v menší míře - žlučí. Proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou.

Indikace pro použití:

  • Alergická onemocnění, včetně urtikárie, sérové ​​nemoci, pollinózy (senná rýma), rýmy, konjunktivitidy, angioedému, svědění;
  • Pomocná léčba anafylaktických reakcí (po úlevě od akutních projevů jinými prostředky, například adrenalinem);
  • Jako sedativum v předoperačním a pooperačním období;
  • Nevolnost a zvracení spojené s anestézií a / nebo objevením se v pooperačním období (pro varování a úlevu);
  • Pooperační bolest (v kombinaci s analgetiky);
  • Závratě a nevolnost při cestování (pro prevenci a eliminaci);
  • Posílení účinku analgetik, anestetik (pro potenciaci anestézie).

Kontraindikace:

  • přecitlivělost na fenothiaziny nebo jakoukoli jinou složku léčiva, t
  • kóma nebo jiné typy hluboké deprese centrální nervové soustavy;
  • současné použití inhibitorů MAO a do 14 dnů po dokončení jejich podávání;
  • intoxikace alkoholem, akutní intoxikace hypnotickými léky, narkotická analgetika;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • syndrom spánkové apnoe;
  • občasné zvracení u dětí nespecifikovaného původu;
  • těhotenství a kojení (žádné klinické údaje);
  • Děti do 2 měsíců.

S POZOREM

Akutní a chronické respirační onemocnění (v důsledku potlačení reflexu kašle), glaukom s otevřeným úhlem, inhibice funkce kostní dřeně, onemocnění kardiovaskulárního systému, abnormální funkce jater a / nebo ledvin, vředy s pyloroduodenální obstrukcí, stenóza krku močového měchýře a / nebo hypertrofie prostaty, predispozice k retenci moči, epilepsii, Reyeův syndrom, pokročilý věk.

Těhotenství a kojení

Klinické údaje o užívání léku během těhotenství nejsou k dispozici. Proto se nedoporučuje užívat tento lék během těhotenství.
Při užívání léku během kojení je nutné rozhodnout o ukončení kojení z důvodu rizika extrapyramidových poruch u dítěte.

Dávkování a podávání: t

1. Intramuskulární
(doporučuje se hluboká intramuskulární injekce)
Intramuskulární podání se doporučuje v následujících případech: t
- jako adjuvantní léčba anafylaktických reakcí,
- v případě, kdy je perorální podání léčiva kontraindikováno nebo nemožné,
- jako sedativum před a po operačním období; stejně jako ke zvýšení účinku analgetik a anestetik.
Dospělí:
Obvyklá dávka 25 mg / m 1 denně, v případě potřeby 12,5 - 25 mg / m každých 4-6 hodin. Pro prevenci a léčbu nevolnosti a zvracení je účinná jedna dávka 25 mg.
S plánovaným chirurgickým zákrokem 25-50 mg večer v předvečer operace.
Nebo 2,5 hodiny před operací lze opakovat 50 mg ve směsi lytických směsí, v případě potřeby lze po 1 hodině opakovat.
Maximální denní dávka promethazinu pro dospělé je 150 mg.
Děti:
Děti starší než 2 měsíce: 0,5 - 1 mg / kg tělesné hmotnosti intramuskulárně 3-5 krát denně.
V těžkých případech až do 1 - 2 mg / kg tělesné hmotnosti intramuskulárně.

2. Intravenózní
Intravenózní podání v dávce 0,15 - 0,30 mg / kg tělesné hmotnosti je přijatelné v některých chirurgických výkonech (například při opakované bronchoskopii, oční chirurgii) s cílem prodloužit anestezii a analgezii.

Vedlejší účinky

Z nervového systému:
sedace, ospalost, „děsivé“ sny, zvýšená spánková apnoe, zhoršená zraková ostrost, úzkost, psychomotorická agitace, závratě, zmatené vědomí, dezorientace;
po užití vysokých dávek - extrapyramidové poruchy, zvýšená záchvatová aktivita (u dětí);

Od kardiovaskulárního systému:
možné snížení krevního tlaku, tachykardie, bradykardie;

Z trávicího systému:
nevolnost, zvracení, zácpa, sucho v ústech, nos, hrdlo, anestezie ústní sliznice, cholestáza;

Laboratorní hodnoty:
ve vzácných případech byla pozorována trombocytopenie a / nebo leukopenie, agranulocytóza;

Ze smyslů:
hluk nebo tinitus, zhoršená akreditace a vize;

Alergické reakce:
ve vzácných případech je možná kopřivka, dermatitida, fotosenzitivita, bronchospazmus;

Ostatní:
zvýšené pocení, potíže nebo bolestivé močení.

Předávkování

Příznaky:
U dětí - vzrušení, úzkost, halucinace, křeče, mydriáza a ztuhlost žáků, návaly kůže na obličeji, hypertermie; u dospělých, psychomotorická agitace, křeče, letargie. Při akutním předávkování - výrazné snížení krevního tlaku, vaskulární kolaps, respirační deprese, kóma.
Léčba:
Symptomatická a podpůrná terapie: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí uvnitř (při provádění detoxikace v raných stadiích po perorálním podání léčiva); podle indikací - antiepileptika, umělé větrání plic atd. resuscitační opatření, dialýza je neúčinná.
Příjem síranu sodného nebo hořčíku může mít příznivý účinek.
Je třeba opravit acidózu a / nebo nerovnováhu elektrolytů.
Pro těžkou hypotenzi může být podáván norepinefrin nebo fenylefrin.
Epinephrine může způsobit paradoxní účinek, který zvyšuje hypotenzi.

Interakce s jinými léky

Zvyšuje účinky narkotických analgetik, hypnotik, anxiolytik (trankvilizérů) a antipsychotik (neuroleptik), stejně jako léků na celkovou anestezii, lokálních anestetik, M-anticholinergik a antihypertenziv (je nutná úprava dávky).
Oslabuje účinek derivátů amfetaminu, M-cholino-stimulantů, anticholinesterasových léčiv, efedrinu, guanethidinu, levodopy, dopaminu.
Barbituráty urychlují eliminaci a snižují aktivitu.
Beta-blokátory zvyšují (vzájemně) plazmatickou koncentraci.
Snižuje účinek bromokriptinu a zvyšuje koncentraci prolaktinu v séru.
Tricyklická antidepresiva a anticholinergní léčiva zvyšují M-anticholinergní aktivitu; ethanol, clofelin, antiepileptika - deprese centrálního nervového systému.
Inhibitory MAO (současné podávání se nedoporučuje) a deriváty fenothiazinu zvyšují riziko arteriální hypotenze a extrapyramidových poruch.
Chinidin zvyšuje pravděpodobnost kardiodepresivního účinku.

Zvláštní pokyny

Při dlouhodobém užívání léčiva je nutné systematicky provádět kompletní krevní obraz, vyhodnotit funkci jater.
Při předepisování léčiva (zejména ve vysokých dávkách) u starších pacientů je třeba dbát zvýšené opatrnosti z důvodu zvýšeného rizika nežádoucích účinků. Při předepisování léku dětem byste se měli ujistit, že symptomy nemoci nejsou vedlejšími účinky tohoto léku a že neexistují současné projevy nediagnostikované encefalopatie a Reyeova syndromu.
Při současném použití léku Pipolfen® s analgetiky a hypnotickými léky by se měla dávka snížit.
Spolu s narkotickými analgetiky se pod přísným lékařským dohledem používají anxiolytika - pro komplexní předoperační přípravu pacientů.
Může maskovat ototoxické účinky (tinnitus a vertigo) běžně užívaných léků.
Promethazin snižuje práh konvulzivní připravenosti. To by mělo být vzato v úvahu při léčbě pacientů náchylných k křečím nebo při podávání jiných léků podobného účinku současně s promethazinem.
Jako antiemetikum by mělo být použito pouze pro dlouhodobé zvracení známé etiologie.
Při dlouhodobém užívání zvyšuje riziko vzniku zubních onemocnění (zubní kaz, periodontitida, kandidóza) v důsledku snížení slinění.
Po parenterálním podání promethazinu je popsána cholestatická žloutenka. Během léčby je alkohol zakázán.
Těhotenský test: Během léčby jsou možné výsledky falešně pozitivních těhotenských testů.
Test tolerance glukózy: u pacientů užívajících promethazin, zvýšení koncentrace glukózy v krvi.
Aby se zabránilo zkreslení výsledků testů skarifikace kůže pro alergeny, musí být promethazin zrušen 72 hodin před testem alergie.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy.

V počátečním období léčby je nutné zdržet se řízení vozidel a praktikování potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a psychomotorickou rychlost. V budoucnu se míra omezení určuje v závislosti na individuální toleranci pacienta.

Formulář vydání:

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 25 mg / ml.
Na 2 ml přípravku v ampulích z bezbarvého skla (sklenice hydrolytické třídy I) s bodem zlomu a modrým kódovým kroužkem na 5 ampulkách v plastovém buněčném obalu připájeném průhlednou fólií.
2 buněčné balíčky (10 ampulí) v krabičce spolu s návodem k použití.

Datum vypršení platnosti:

Podmínky skladování:

Obchodní podmínky pro lékárny:

Výrobce
Lékárna EGIS,
1106 Budapešť, ul. Keresturi, 30-38
Maďarsko

Reprezentativní kancelář CJSC Pharmaceutical Plant EGIS (Maďarsko), Moskva
121108, Moscow, st. Ivan Franko, d. 8.

http://medi.ru/instrukciya/pipolfen_11624/

PIPOLPHEN

PIPOLPHEN - forma uvolňování, složení a balení

Tablety jsou potaženy světle modrou barvou, čočkovitou, s lesklým povrchem, se slabým zápachem nebo bez něj; v řezu je jádro bílé nebo téměř bílé.

[PRING] kyselina stearová - 1,4 mg, stearát hořečnatý - 1,7 mg, želatina - 4,2 mg, mastek - 8 mg, bramborový škrob - 14,7 mg, monohydrát laktosy - 95 mg.

Složení skořápky: patentově modré barvivo - 0,002 mg, želatina - 1,102 mg, mastek - 3,942 mg, oxid titaničitý - 1,112 mg, makrogol 35 000 - 1,286 mg, glycerol - 0,11 mg, sacharóza - 42,446 mg.

20 kusů - puchýře (1) - kartony.
20 kusů - puchýře (25) - kartony.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární injekci je čirý, bezbarvý nebo se zeleným odstínem, s malým nebo žádným zápachem.

[PRING] hydrochinon - 0,4 mg, disiřičitan draselný - 1,5 mg, bezvodý siřičitan sodný - 2 mg, chlorid sodný - 14 mg, voda d / a - do 2 ml.

2 ml - ampule z bezbarvého skla s bodem zlomu (5) - plastové plastové balení (2) - lepenkové obaly.

Dražé světle modré barvy, čočkovitého tvaru, s lesklým povrchem, s malým nebo žádným zápachem.

[PRING] kyselina stearová, stearát hořečnatý, želatina, mastek, bramborový škrob, monohydrát laktózy.

Složení skořápky: ariavit blue, glycerol, želatina, oxid titaničitý, makrogol 35 000, mastek, sacharóza.

20 kusů - puchýře (1) - kartony.
20 kusů - blistry (25) - lepenkové krabice.

Farmakologický účinek

Histamin H blokátor1-receptor, derivát fenothiazinu. Má výraznou antihistaminickou aktivitu a má významný vliv na centrální nervový systém (má sedativní, hypnotický, antiemetický, antipsychotický a hypotermický účinek). Varuje a zklidňuje škytavku.

Zabraňuje účinkům zprostředkovaným histaminem (včetně urtikárie a svědění). Anticholinergní účinek způsobuje účinek sušení na sliznicích nosu a úst.

Antiemetický účinek promethazinu je způsoben jeho centrálním anticholinergním účinkem, snížením excitability vestibulárního systému, potlačením funkce bludiště a přímým inhibičním účinkem na spouštěcí chemoreceptorové zóny medulla oblongata.

Sedativní účinek je způsoben inhibicí histamin-K-methyltransferázy a blokádou centrálních receptorů histaminu. Je také možná blokáda a další receptory CNS, jako jsou serotoninové a cholinergní receptory; Stimulace a-adrenoreceptorů nepřímo oslabuje stimulaci retikulární formace mozkového kmene. Vzhledem k tomu, že jeho chemická struktura je odlišná od struktury jiných antipsychotik z fenothiazinové skupiny, má promethazin slabší antipsychotický účinek.

V terapeutických dávkách neovlivňuje kardiovaskulární systém.

Klinický účinek se projevuje 20 minut po požití (v průměru 15-60 minut), 2 minuty po intramuskulární injekci nebo 3-5 minut po intravenózním podání a obvykle trvá 4-6 hodin (někdy přetrvává až 12 hodin).

Farmakokinetika

Po požití se rychle a dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu.

Vazba promethazinu s plazmatickými proteiny je asi 90%.

Pronikne do BBB a placentární bariéry.

Intenzivně metabolizován v játrech během "prvního průchodu" hlavně S-oxidací. Promethazin sulfoxidy a N-demethyl-promethazin jsou hlavní metabolity, které jsou detekovány v moči.

T1/2 Promethazin je 7-15 hodin, převážně se vylučuje ledvinami; v menší míře přes střeva.

Dávkování léku PIPOLFEN

Přiřaďte vnitřek, v / m a / in.

Maximální denní dávka pro dospělé je 150 mg.

V / m lék předepsaný dospělým 25 mg 1 čas / den, v případě potřeby 12,5-25 mg každých 4-6 hodin.

V léčbě alergických onemocnění je Pipolfen předáván perorálně v dávce 25 mg jednou denně / večer nebo 25 mg 2x denně (ráno a večer). Lék by měl být předepsán v minimální účinné dávce.

Pro prevenci a léčbu nevolnosti a zvracení se léčivo podává orálně nebo intramuskulárně v dávce 25 mg jednou. V případě potřeby můžete přiřadit 25 mg každých 4-6 hodin.

V případě kinetózy se Pipolphen podává perorálně v dávce 25 mg 2krát denně, první dávka je 0,5-1 hodiny před cestou, další dávka se podává po 8-12 hodinách.

Jako sedativum v chirurgii v předvečer operace se předepisuje perorálně nebo intramuskulárně v dávce 25-50 mg jednou za noc. Pro předoperační přípravu se 2,5 mg Pipolfenu injikuje do kompozice lytických směsí 2,5 hodiny před operací, v případě potřeby se může podávání opakovat po 1 hodině.

Pro indukci anestezie a analgezie s určitými diagnostickými a chirurgickými postupy, jako je opakovaná bronchoskopie, oční chirurgie, může být Pipolfen podán iv dávce 0,15-0,3 mg / kg tělesné hmotnosti.

U dětí nad 2 měsíce lze léčivo podávat intramuskulárně 3 až 5krát denně v dávce 0,5-1 mg / kg tělesné hmotnosti. V těžkých případech může být jedna dávka pro i / m podávání zvýšena na 1-2 mg / kg tělesné hmotnosti.

Děti ve věku od 6 do 14 let mají předepsanou perorální dávku 25 mg (1 tableta) 3-4krát denně. Podíl pilulek se nedoporučuje, proto není použití této lékové formy pro děti do 6 let prokázáno.

Lékové interakce

Pipolfen zvyšuje účinky opioidních analgetik, hypnotik, anxiolytik (trankvilizérů) a antipsychotik (neuroleptik), stejně jako obecných anestetik, lokálních anestetik, m-anticholinergik a antihypertenziv (je nutná úprava dávky).

Pipolfen snižuje účinky derivátů amfetaminu, m-cholinomimetik, anticholinesterasových léčiv, efedrinu, guanethidinu, levodopy, dopaminu.

Barbituráty urychlují eliminaci a snižují aktivitu promethazinu.

Beta-blokátory zvyšují (vzájemně) koncentraci promethazinu v krevní plazmě.

Pipolfen oslabuje účinek bromokriptinu a zvyšuje koncentraci prolaktinu v séru.

Tricyklická antidepresiva a anticholinergní léčiva zvyšují m-anticholinergní aktivitu promethazinu.

Ethanol, klofelin, antiepileptika zvyšují inhibiční účinek promethazinu na centrální nervový systém.

Inhibitory MAO (současné podávání se nedoporučuje) a deriváty fenothiazinu zvyšují riziko arteriální hypotenze a extrapyramidových poruch. Chinidin zvyšuje pravděpodobnost kardiodepresivního účinku promethazinu.

Použití přípravku PIPOLFEN během těhotenství

Klinické údaje o užívání léku Pipolfen během těhotenství nejsou k dispozici, proto je jeho použití kontraindikováno.

Pokud je to nutné, užívání přípravku během kojení kojení by mělo být přerušeno z důvodu rizika extrapyramidových poruch u dítěte.

Použití v dětství

Kontraindikace: děti do 2 měsíců (pro parenterální podání); dětí do 6 let (pro perorální podání).

Opatření by měla být předepsána dětem Pipolfen®, protože je obtížné diagnostikovat základní onemocnění. Příznaky nediagnostikované encefalopatie a Reyeova syndromu mohou být zaměněny za vedlejší účinky Pipolfenu.

PIPOLPHEN - vedlejší účinky

Ze strany centrální nervové soustavy: sedace, ospalost, noční můry, zvýšená spánková apnoe, zraková ostrost, úzkost, psychomotorická agitace, závratě, zmatenost, dezorientace; po podání ve vysokých dávkách - extrapyramidové poruchy, zvýšená záchvatová aktivita (u dětí).

Protože kardiovaskulární systém: může snížit krevní tlak, tachykardii, bradykardii.

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, zácpa, sucho v ústech, nos, hrdlo, anestézie sliznice ústní dutiny, cholestáza.

Na straně krevního systému: vzácně - trombocytopenie a / nebo leukopenie, agranulocytóza.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka a / nebo fotosenzibilizace jsou možné.

Na straně smyslů: hluk nebo tinnitus, paréza ubytování, rozmazané vidění.

Alergické reakce: kopřivka, dermatitida, fotosenzitivita, bronchospasmus.

Jiné: zvýšené pocení, potíže nebo bolestivé močení.

Podmínky skladování léku PIPOLFEN

Seznam B. Lék by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě 15 ° C až 25 ° C. Doba použitelnosti - 5 let.

Indikace pro použití PIPOLPHEN

- alergická onemocnění (včetně urtikárie, sérové ​​nemoci, senné rýmy, alergické rýmy, alergické konjunktivitidy, angioedému, pruritu);

- adjuvantní terapie anafylaktických reakcí (po úlevě od akutních projevů jinými prostředky, například epinefrinem / adrenalinem);

- jako sedativum v předoperačním a pooperačním období;

- k prevenci nebo zmírnění nevolnosti a zvracení spojených s anestézií a / nebo objevením se v pooperačním období;

- pooperační bolest (v kombinaci s analgetiky);

- kinetóza (k prevenci a odstranění závratí a nevolnosti při cestování vehikulem);

- jako složka lytických směsí používaných k zesílení anestezie v chirurgické praxi (pro parenterální použití).

Zvláštní pokyny při užívání přípravku PIPOLFEN

Při dlouhodobém užívání léčiva je nutné systematicky sledovat vzorec funkce periferní krve a jater.

S extrémní opatrností, zvláště ve vysokých dávkách, by měl jmenovat Pipolfen starší pacienty, protože tato kategorie pacientů má zvýšené riziko nežádoucích účinků.

V případě současného použití s ​​pipolfenem by měla být analgetika a hypnotika předepsána v menších dávkách.

Pipolfen by měl být používán pod přísným lékařským dohledem současně s opioidními analgetiky, sedativy a hypnotiky, anestetiky, tricyklickými antidepresivy a sedativy.

Pipolfen může maskovat ototoxický účinek (tinnitus a závratě) běžně používaných léků.

Pipolfen snižuje práh konvulzivní připravenosti. To je třeba vzít v úvahu při předepisování léku pacientům náchylným k rozvoji záchvatů nebo současně s jinými léky s podobným účinkem.

Jako antiemetikum by měl být přípravek Pipolfen používán pouze s prodlouženým zvracením známé etiologie.

Při dlouhodobém užívání zvyšuje riziko vzniku zubních onemocnění (zubní kaz, periodontitida, kandidóza) v důsledku snížení slinění.

Během období léčby je zakázáno používat alkohol.

Během období užívání přípravku Pipolfen může diagnostický těhotenský test přinést falešně pozitivní výsledek.

Je třeba zvážit možnost zvýšení hladiny glukózy v krvi u pacientů užívajících přípravek Pipolfen při provádění testu tolerance glukózy.

Aby se zabránilo zkreslení výsledků testů skarifikace kůže pro alergeny, léčivo by mělo být zrušeno 72 hodin před alergologickými testy.

Každá dražé obsahuje 95 mg laktózy, která by měla být zvážena při nesnášenlivosti laktózy.

Použití v pediatrii

Opatření by měla být předepsána Pipolfen dětem, protože je obtížné diagnostikovat základní onemocnění. Příznaky nediagnostikované encefalopatie a Reyeova syndromu mohou být zaměněny za vedlejší účinky Pipolfenu.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

V počátečním období používání Pipolphenu je nutné zdržet se řízení vozidel a zabývat se jinými potenciálně nebezpečnými činnostmi, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí. V budoucnu se míra omezení určuje v závislosti na individuální toleranci pacienta.

http://www.baby.ru/pharmacy/PIPOLPHEN/

PIPOLPHEN

Dražé světle modré barvy, čočkovitého tvaru, s lesklým povrchem, s malým nebo žádným zápachem.

Pomocné látky: kyselina stearová, stearát hořečnatý, želatina, mastek, bramborový škrob, monohydrát laktózy.

Složení skořápky: ariavit blue, glycerol, želatina, oxid titaničitý, makrogol 35 000, mastek, sacharóza.

20 kusů - puchýře (1) - kartony.
20 kusů - blistry (25) - lepenkové krabice.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární injekci je čirý, bezbarvý nebo se zeleným odstínem, s malým nebo žádným zápachem.

Pomocné látky: hydrochinon - 0,4 mg, disiřičitan draselný - 1,5 mg, bezvodý siřičitan sodný - 2 mg, chlorid sodný - 14 mg, voda d / a - do 2 ml.

2 ml - ampule z bezbarvého skla (5) - plastové obaly (2) - kartonové obaly.

Histamin H blokátor1-receptor, derivát fenothiazinu. Má výraznou antihistaminickou aktivitu a má významný vliv na centrální nervový systém (má sedativní, hypnotický, antiemetický, antipsychotický a hypotermický účinek). Varuje a zklidňuje škytavku.

Zabraňuje účinkům zprostředkovaným histaminem (včetně urtikárie a svědění). Anticholinergní účinek způsobuje účinek sušení na sliznicích nosu a úst.

Antiemetický účinek promethazinu je způsoben jeho centrálním anticholinergním účinkem, snížením excitability vestibulárního systému, potlačením funkce bludiště a přímým inhibičním účinkem na spouštěcí chemoreceptorové zóny medulla oblongata.

Sedativní účinek je způsoben inhibicí histamin-K-methyltransferázy a blokádou centrálních receptorů histaminu. Je také možná blokáda a další receptory CNS, jako jsou serotoninové a cholinergní receptory; Stimulace a-adrenoreceptorů nepřímo oslabuje stimulaci retikulární formace mozkového kmene. Vzhledem k tomu, že jeho chemická struktura je odlišná od struktury jiných antipsychotik z fenothiazinové skupiny, má promethazin slabší antipsychotický účinek.

V terapeutických dávkách neovlivňuje kardiovaskulární systém.

Klinický účinek se projevuje 20 minut po požití (v průměru 15-60 minut), 2 minuty po intramuskulární injekci nebo 3-5 minut po intravenózním podání a obvykle trvá 4-6 hodin (někdy přetrvává až 12 hodin).

Po požití se rychle a dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu.

Vazba promethazinu s plazmatickými proteiny je asi 90%.

Pronikne do BBB a placentární bariéry.

Intenzivně metabolizován v játrech během "prvního průchodu" hlavně S-oxidací. Promethazin sulfoxidy a N-demethyl-promethazin jsou hlavní metabolity, které jsou detekovány v moči.

T1/2 Promethazin je 7-15 hodin, převážně se vylučuje ledvinami; v menší míře přes střeva.

- alergická onemocnění (včetně urtikárie, sérové ​​nemoci, senné rýmy, alergické rýmy, alergické konjunktivitidy, angioedému, pruritu);

- adjuvantní terapie anafylaktických reakcí (po úlevě od akutních projevů jinými prostředky, například epinefrinem / adrenalinem);

- jako sedativum v předoperačním a pooperačním období;

- k prevenci nebo zmírnění nevolnosti a zvracení spojených s anestézií a / nebo objevením se v pooperačním období;

- pooperační bolest (v kombinaci s analgetiky);

- kinetóza (k prevenci a odstranění závratí a nevolnosti při cestování vehikulem);

- jako složka lytických směsí používaných k zesílení anestezie v chirurgické praxi (pro parenterální použití).

- kóma nebo jiné typy hluboké deprese centrální nervové soustavy;

- současné užívání inhibitorů MAO a doba do 14 dnů po ukončení jejich příjmu;

- intoxikace alkoholem, akutní intoxikace hypnotickými léky, opioidními analgetiky;

- syndrom spánkové apnoe;

- příležitostné zvracení u dětí nespecifikované geneze;

- děti do 2 měsíců (pro parenterální podání);

- děti do 6 let (pro orální podání);

- přecitlivělost na promethazin, jiné fenothiazinové deriváty a jakoukoli jinou složku léčiva.

Při akutních a chronických onemocněních dýchacích cest (v důsledku potlačení reflexu kašle), glaukomu s otevřeným úhlem, útlumu kostní dřeně, onemocnění kardiovaskulárního systému, poruch funkce jater a ledvin, peptického vředu s obstrukcí pyloroduodenálního systému, stenózy krčku močového měchýře, je třeba předepsat preventivní opatření. a / nebo hypertrofii prostaty, citlivost na retenci moči, epilepsii, Reyeův syndrom, stejně jako starší pacienty.

Přiřaďte vnitřek, v / m a / in.

Maximální denní dávka pro dospělé je 150 mg.

V / m lék předepsaný dospělým 25 mg 1 čas / den, v případě potřeby 12,5-25 mg každých 4-6 hodin.

V léčbě alergických onemocnění je Pipolfen předáván perorálně v dávce 25 mg jednou denně / večer nebo 25 mg 2x denně (ráno a večer). Lék by měl být předepsán v minimální účinné dávce.

Pro prevenci a léčbu nevolnosti a zvracení se léčivo podává orálně nebo intramuskulárně v dávce 25 mg jednou. V případě potřeby můžete přiřadit 25 mg každých 4-6 hodin.

V případě kinetózy se Pipolphen podává perorálně v dávce 25 mg 2krát denně, první dávka je 0,5-1 hodiny před cestou, další dávka se podává po 8-12 hodinách.

Jako sedativum v chirurgii v předvečer operace se předepisuje perorálně nebo intramuskulárně v dávce 25-50 mg jednou za noc. Pro předoperační přípravu se 2,5 mg Pipolfenu injikuje do kompozice lytických směsí 2,5 hodiny před operací, v případě potřeby se může podávání opakovat po 1 hodině.

Pro indukci anestezie a analgezie s určitými diagnostickými a chirurgickými postupy, jako je opakovaná bronchoskopie, oční chirurgie, může být Pipolfen podán iv dávce 0,15-0,3 mg / kg tělesné hmotnosti.

U dětí nad 2 měsíce lze léčivo podávat intramuskulárně 3 až 5krát denně v dávce 0,5-1 mg / kg tělesné hmotnosti. V těžkých případech může být jedna dávka pro i / m podávání zvýšena na 1-2 mg / kg tělesné hmotnosti.

Děti ve věku od 6 do 14 let mají předepsanou perorální dávku 25 mg (1 tableta) 3-4krát denně. Podíl pilulek se nedoporučuje, proto není použití této lékové formy pro děti do 6 let prokázáno.

Ze strany centrální nervové soustavy: sedace, ospalost, noční můry, zvýšená spánková apnoe, zraková ostrost, úzkost, psychomotorická agitace, závratě, zmatenost, dezorientace; po podání ve vysokých dávkách - extrapyramidové poruchy, zvýšená záchvatová aktivita (u dětí).

Protože kardiovaskulární systém: může snížit krevní tlak, tachykardii, bradykardii.

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, zácpa, sucho v ústech, nos, hrdlo, anestézie sliznice ústní dutiny, cholestáza.

Na straně krevního systému: vzácně - trombocytopenie a / nebo leukopenie, agranulocytóza.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka a / nebo fotosenzibilizace jsou možné.

Na straně smyslů: hluk nebo tinnitus, paréza ubytování, rozmazané vidění.

Alergické reakce: kopřivka, dermatitida, fotosenzitivita, bronchospasmus.

Jiné: zvýšené pocení, potíže nebo bolestivé močení.

Symptomy: u dětí - vzrušení, úzkost, halucinace, křeče, mydriáza a ztuhlost žáků, návaly kůže na obličeji, hypertermie; u dospělých, psychomotorická agitace, křeče, letargie. Při akutním předávkování - výrazné snížení krevního tlaku, vaskulární kolaps, respirační deprese, kóma.

Léčba: vzhledem k absenci protilátek se provádí symptomatická a podpůrná léčba. Výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí uvnitř (při provádění detoxikace v raném období po požití); Podle indikací - antiepileptika. Dialyzace je neúčinná. Příjem síranu sodného nebo hořčíku může mít příznivý účinek.

Měla by být přijata opatření k obnovení adekvátní plicní ventilace zajištěním průchodnosti dýchacích cest a provádění pomocné nebo umělé ventilace plic. Je nutná korekce acidózy a / nebo rovnováhy elektrolytů. Při těžké hypotenzi by měl být podáván norepinefrin (norepinefrin) nebo mezaton. Epineprin (adrenalin) paradoxně může zvýšit arteriální hypotenzi.

Pipolfen zvyšuje účinky opioidních analgetik, hypnotik, anxiolytik (trankvilizérů) a antipsychotik (neuroleptik), stejně jako obecných anestetik, lokálních anestetik, m-anticholinergik a antihypertenziv (je nutná úprava dávky).

Pipolfen snižuje účinky derivátů amfetaminu, m-cholinomimetik, anticholinesterasových léčiv, efedrinu, guanethidinu, levodopy, dopaminu.

Barbituráty urychlují eliminaci a snižují aktivitu promethazinu.

Beta-blokátory zvyšují (vzájemně) koncentraci promethazinu v krevní plazmě.

Pipolfen oslabuje účinek bromokriptinu a zvyšuje koncentraci prolaktinu v séru.

Tricyklická antidepresiva a anticholinergní léčiva zvyšují m-anticholinergní aktivitu promethazinu.

Ethanol, klofelin, antiepileptika zvyšují inhibiční účinek promethazinu na centrální nervový systém.

Inhibitory MAO (současné podávání se nedoporučuje) a deriváty fenothiazinu zvyšují riziko arteriální hypotenze a extrapyramidových poruch. Chinidin zvyšuje pravděpodobnost kardiodepresivního účinku promethazinu.

Při dlouhodobém užívání léčiva je nutné systematicky sledovat vzorec funkce periferní krve a jater.

S extrémní opatrností, zvláště ve vysokých dávkách, by měl jmenovat Pipolfen starší pacienty, protože tato kategorie pacientů má zvýšené riziko nežádoucích účinků.

V případě současného použití s ​​pipolfenem by měla být analgetika a hypnotika předepsána v menších dávkách.

Pipolfen by měl být používán pod přísným lékařským dohledem současně s opioidními analgetiky, sedativy a hypnotiky, anestetiky, tricyklickými antidepresivy a sedativy.

Pipolfen může maskovat ototoxický účinek (tinnitus a závratě) běžně používaných léků.

Pipolfen snižuje práh konvulzivní připravenosti. To je třeba vzít v úvahu při předepisování léku pacientům náchylným k rozvoji záchvatů nebo současně s jinými léky s podobným účinkem.

Jako antiemetikum by měl být přípravek Pipolfen používán pouze s prodlouženým zvracením známé etiologie.

Při dlouhodobém užívání zvyšuje riziko vzniku zubních onemocnění (zubní kaz, periodontitida, kandidóza) v důsledku snížení slinění.

Během období léčby je zakázáno používat alkohol.

Během období užívání přípravku Pipolfen může diagnostický těhotenský test přinést falešně pozitivní výsledek.

Je třeba zvážit možnost zvýšení hladiny glukózy v krvi u pacientů užívajících přípravek Pipolfen při provádění testu tolerance glukózy.

Aby se zabránilo zkreslení výsledků testů skarifikace kůže pro alergeny, léčivo by mělo být zrušeno 72 hodin před alergologickými testy.

Každá dražé obsahuje 95 mg laktózy, která by měla být zvážena při nesnášenlivosti laktózy.

Použití v pediatrii

Opatření by měla být předepsána Pipolfen dětem, protože je obtížné diagnostikovat základní onemocnění. Příznaky nediagnostikované encefalopatie a Reyeova syndromu mohou být zaměněny za vedlejší účinky Pipolfenu.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

V počátečním období používání Pipolphenu je nutné zdržet se řízení vozidel a zabývat se jinými potenciálně nebezpečnými činnostmi, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí. V budoucnu se míra omezení určuje v závislosti na individuální toleranci pacienta.

Klinické údaje o užívání léku Pipolfen během těhotenství nejsou k dispozici, proto je jeho použití kontraindikováno.

Pokud je to nutné, užívání přípravku během kojení kojení by mělo být přerušeno z důvodu rizika extrapyramidových poruch u dítěte.

Kontraindikace: děti do 2 měsíců (pro parenterální podání); dětí do 6 let (pro perorální podání).

Opatření by měla být předepsána Pipolfen dětem, protože je obtížné diagnostikovat základní onemocnění. Příznaky nediagnostikované encefalopatie a Reyeova syndromu mohou být zaměněny za vedlejší účinky Pipolfenu.

Je třeba předepsat lék na porušení ledvin.

Opatření by měla být předepsána lék pro porušení jater.

Léčiva by měla být předepsána starším pacientům.

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Seznam B. Lék by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě 15 ° C až 25 ° C. Doba použitelnosti - 5 let.

http://health.mail.ru/drug/pipolfen/
Více Články O Alergenech