Antihistaminika 1, 2 a 3 generace

Antihistaminika jsou látky, které inhibují působení volného histaminu. Při požití alergenu se histamin uvolňuje ze žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobit svědění, otok, vyrážky a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. Existují tři generace těchto léků.

1. generace antihistaminik

Oni se objevili v 1936 a pokračovat být používán. Tyto léky vstupují do reverzibilního vztahu s receptory Hl, což vysvětluje potřebu vysoké dávky a vysoké frekvence podávání.

Antihistaminika první generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:

snížit svalový tonus;

mají sedativní, hypnotické a anticholinergní účinky;

potencovat účinky alkoholu;

mají lokální anestetický účinek;

poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4-8 hodin) terapeutický účinek;

dlouhá recepce snižuje antihistaminiku, takže se každé 2-3 týdny mění.

Většina antihistaminik 1. generace je rozpustná v tucích, může překonat hematoencefalickou bariéru a vázat se na mozkové receptory H1, což vysvětluje sedativní účinek těchto léků, který se zvyšuje po užití alkoholu nebo psychotropních léků. Psychomotorická agitace může být pozorována při užívání medioterapeutických dávek u dětí a dospělých s vysokou toxicitou. Vzhledem k přítomnosti sedace se antihistaminika první generace nepředepisují osobám, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost.

Anticholinergní vlastnosti těchto léků způsobují reakce podobné atropinu, jako je tachykardie, suchý nosohltan a ústní dutina, retence moči, zácpa, rozmazané vidění. Tyto vlastnosti mohou být užitečné pro rýmu, ale mohou zvýšit obstrukci dýchacích cest způsobenou astmatem průdušek (zvýšení viskozity sputa), přispět k exacerbaci adenomu prostaty, glaukomu a dalších onemocnění. Tyto léky mají zároveň antiemetický a anti-čerpací účinek, snižují projev parkinsonismu.

Řada těchto antihistaminik je zahrnuta ve složení kombinovaných prostředků, které se používají pro migrénu, zimu, kinetózu nebo mají sedativní nebo hypnotický účinek.

Rozsáhlý seznam nežádoucích účinků při užívání těchto antihistaminik je činí méně pravděpodobnými pro léčbu alergických onemocnění. Mnohé rozvinuté země zakázaly jejich provádění.

Diphenhydramin

Dimedrol předepisuje sennou rýmu, kopřivku, moře, nemoc vzduchu, vazomotorickou rýmu, bronchiální astma, alergické reakce způsobené zavedením léků (např. Antibiotik), při léčbě peptického vředu, dermatózy atd.

Výhody: vysoká antihistaminická aktivita, snížená závažnost alergických, pseudoalergických reakcí. Dimedrol má antiemetické a antitusické účinky, má lokální anestetický účinek, je tedy alternativou k Novocainum a Lidokainu, pokud jsou netolerantní.

Nevýhody: nepředvídatelné účinky užívání léku, jeho účinky na centrální nervový systém. Může způsobit retenci moči a suché sliznice. Vedlejší účinky zahrnují sedativní a hypnotické účinky.

Diazolin

Diazolin má stejné indikace pro použití jako jiné antihistaminika, ale liší se od nich ve svých účincích.

Výhody: mírný sedativní účinek umožňuje jeho použití tam, kde je nežádoucí mít depresivní účinek na centrální nervový systém.

Nevýhody: dráždí sliznice gastrointestinálního traktu, způsobuje závratě, zhoršené močení, ospalost, zpomaluje duševní a motorické reakce. Existují informace o toxických účincích léku na nervové buňky.

Suprastin

Suprastin je předepsán k léčbě sezónní a chronické alergické konjunktivitidy, urtikárie, atopické dermatitidy, angioedému, svědění různých etiologií, ekzémů. Používá se v parenterální formě pro akutní alergické stavy vyžadující nouzovou péči.

Výhody: krevní sérum se neshromažďuje, proto ani při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Vzhledem k vysoké antihistaminické aktivitě existuje rychlý terapeutický účinek.

Minusy: vedlejší účinky - ospalost, závratě, inhibované reakce atd. - jsou přítomny, i když jsou méně výrazné. Léčebný účinek krátkodobý, rozšířit, Suprastin v kombinaci s H1-blokátory, které nemají sedativní vlastnosti.

Tavegil

Tavegil ve formě injekcí se používá pro angioedém, stejně jako anafylaktický šok, jako preventivní a terapeutické činidlo pro alergické a pseudoalergické reakce.

Výhody: má delší a silnější antihistaminický účinek než difenhydramin a má mírnější sedativní účinek.

Nevýhody: může způsobit alergickou reakci, má určitý inhibiční účinek.

Fencarol

Fenkarol předepisoval vznik závislosti na jiných antihistaminikách.

Výhody: má slabou expresi sedativních vlastností, nemá výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém, má nízkou toxicitu, blokuje receptory H1 a je schopen snížit obsah histaminu v tkáních.

Nevýhody: méně antihistaminové aktivity ve srovnání s difenhydraminem. Fencarol se používá s opatrností v přítomnosti gastrointestinálních onemocnění, kardiovaskulárního systému a jater.

2. generace antihistaminik

Mají výhody oproti lékům první generace:

neexistuje žádný sedativní a cholinolytický účinek, protože tyto léky nepřekonají hematoencefalickou bariéru, pouze někteří jedinci pociťují střední ospalost;

duševní aktivita, tělesná aktivita netrpí;

účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;

nejsou návykové, což vám umožňuje přidělit je na dlouhou dobu (3-12 měsíců);

při přerušení léčby trvá terapeutický účinek asi týden;

léky nejsou adsorbovány s jídlem v gastrointestinálním traktu.

Ale antihistaminika druhé generace mají kardiotoxický účinek různých stupňů, proto, když jsou užívány, sledují srdeční aktivitu. Jsou kontraindikováni u starších pacientů a pacientů s poruchami kardiovaskulárního systému.

Výskyt kardiotoxicity je vysvětlen schopností druhé generace antihistaminik blokovat draslíkové kanály srdce. Riziko se zvyšuje, když jsou tyto léky kombinovány s antifungálními léky, makrolidy, antidepresivy, konzumací grapefruitové šťávy a pokud má pacient závažné poruchy funkce jater.

Claridol a clarisens

Přípravek Claridol se používá k léčbě sezónní i cyklické alergické rýmy, kopřivky, alergické konjunktivitidy, angioedému a řady dalších onemocnění, která mají alergický původ. Zvládne pseudoalergické syndromy a alergie na bodnutí hmyzem. Zahrnuty do komplexních opatření pro léčbu svědění dermatózy.

Výhody: Claridol má antipruritické, antialergické, anti-exsudativní působení. Lék snižuje propustnost kapilár, zabraňuje rozvoji edému, zmírňuje spazmy hladkého svalstva. Nemá žádný vliv na centrální nervový systém, nemá anticholinergní a sedativní účinek.

Nevýhody: příležitostně po užití přípravku Claridol si pacienti stěžují na sucho v ústech, nevolnost a zvracení.

Klarotadin

Klarotadin obsahuje léčivou látku loratadin, což je selektivní blokátor receptorů H1-histaminu, na který má přímý vliv, což vám umožňuje vyhnout se nežádoucím účinkům jiných antihistaminik. Indikace pro použití jsou alergická konjunktivitida, akutní chronická a idiopatická kopřivka, rýma, pseudoalergické reakce spojené s uvolňováním histaminu, alergické kousnutí hmyzem, svědění dermatózy.

Výhody: lék nemá sedativní účinek, nezpůsobuje závislost, působí rychle a po dlouhou dobu.

Nevýhody: nežádoucí důsledky užívání přípravku Klarodin zahrnují poruchy nervového systému: astenie, úzkost, ospalost, deprese, amnézie, třes, rozrušení u dítěte. Dermatitida se může objevit na kůži. Časté a bolestivé močení, zácpa a průjem. Přírůstek hmotnosti v důsledku narušení endokrinního systému. Poškození dýchacího ústrojí se může projevit jako kašel, bronchospasmus, sinusitida a podobné projevy.

Lomilan

Lomilan je indikován pro alergickou rýmu (rinitidu) sezónního a trvalého charakteru, kožní vyrážky alergického původu, pseudoalergie, reakce na bodnutí hmyzem, alergický zánět sliznice oka.

Výhody: Lomilan je schopen zmírnit svědění, snížit tón hladkých svalů a produkci exsudátu (speciální tekutina, která se objeví během zánětlivého procesu), zabraňuje otoku tkáně po půl hodině po užití léku. Největší efektivita přichází v 8-12 hodinách, pak klesá. Lomilan není návykový a nemá negativní vliv na činnost nervového systému.

Nevýhody: nežádoucí účinky se vyskytují vzácně, projevují se bolestí hlavy, únavou a ospalostí, zánětem žaludeční sliznice, nevolností.

Laura Hexal

Laura Hexal se doporučuje pro celoroční a sezónní alergickou rýmu, konjunktivitidu, svěděnou dermatózu, kopřivku, angioedém, alergické kousnutí hmyzu a různé pseudoalergické reakce.

Výhody: lék nemá ani anticholinergní ani centrální účinek, jeho příjem neovlivňuje pozornost, psychomotorické funkce, výkon a duševní vlastnosti pacienta.

Nevýhody: LauraHexal je obvykle dobře snášen, ale občas způsobuje zvýšenou únavu, sucho v ústech, bolesti hlavy, tachykardii, závratě, alergické reakce, kašel, zvracení, gastritidu, abnormální jaterní funkce.

Claritin

Claritin obsahuje aktivní složku - loratadin, který blokuje receptory H1-histaminu a zabraňuje uvolňování histaminu, bradicaninu a serotoninu. Účinnost antihistaminik trvá jeden den a léčba přichází po 8-12 hodinách. Claritin je předepsán k léčbě alergické rýmy, alergických kožních reakcí, alergií na potraviny a mírného astmatu.

Výhody: vysoká účinnost při léčbě alergických onemocnění, lék není návykový, ospalost.

Nevýhody: vedlejší účinky jsou vzácné, projevují se nevolností, bolestí hlavy, gastritidou, agitací, alergickými reakcemi, ospalostí.

Rupafin

Rupafin má jedinečnou účinnou látku - rupatadin, charakterizovaný antihistaminickou aktivitou a selektivním účinkem na periferní receptory H1-histaminu. Předepisuje se u chronické idiopatické urtikárie a alergické rýmy.

Výhody: Rupafin účinně zvládá symptomy výše uvedených alergických onemocnění a neovlivňuje práci centrálního nervového systému.

Nevýhody: nepříznivé účinky užívání léku - astenie, závratě, únava, bolesti hlavy, ospalost, sucho v ústech. Může ovlivnit dýchací, nervový, pohybový aparát a trávicí systém, jakož i metabolismus a kůži.

Zyrtec

Zyrtec je kompetitivní antagonista metabolitu hydroxyzinu, histaminu. Lék usnadňuje průběh a někdy zabraňuje vzniku alergických reakcí. Zyrtec omezuje uvolňování mediátorů, snižuje migraci eozinofilů, bazofilů, neutrofilů. Léčivo se používá pro alergickou rýmu, astma, kopřivku, konjunktivitidu, dermatitidu, horečku, svědění, angioedém.

Výhody: účinně zabraňuje vzniku otoků, snižuje propustnost kapilár, potlačuje křeč hladkých svalů. Zyrtec nemá anticholinergní ani antiserotoninový účinek.

Nevýhody: nesprávné použití léku může vést k závratě, migrény, ospalost a alergické reakce.

Kestin

Kestin blokuje receptory histaminu, které zvyšují vaskulární permeabilitu a způsobují svalové křeče, což vede k projevu alergické reakce. Používá se k léčbě alergické konjunktivitidy, rýmy a chronické idiopatické urtikárie.

Výhody: Lék působí jednu hodinu po aplikaci, léčebný účinek trvá 2 dny. Pětidenní recepce Kestin vám umožní ušetřit antihistaminikum po dobu asi 6 dnů. Sedativní účinek se prakticky nevyskytuje.

Nevýhody: Kestin může způsobit nespavost, bolesti břicha, nevolnost, ospalost, astenie, bolesti hlavy, sinusitidu, sucho v ústech.

Antihistaminika nová, 3 generace

Tyto látky jsou proléčiva, což znamená, že jsou jednou v těle převedeny z původní formy na farmakologicky aktivní metabolity.

Všechny antihistaminika 3. generace nemají kardiotoxický a sedativní účinek, proto mohou být používány osobami, jejichž aktivita je spojena s vysokou koncentrací pozornosti.

Tyto léky blokují receptory H1 a mají také další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonají hematoencefalickou bariéru, takže nemají negativní důsledky na centrální nervový systém, na srdce není žádný vedlejší účinek.

Přítomnost dalších účinků přispívá k užívání antihistaminik 3 generace s dlouhodobou léčbou většiny alergických projevů.

Gismanal

Gismanal je předepisován jako terapeutický a profylaktický prostředek pro sennou rýmu, alergické kožní reakce, včetně urtikárie, alergické rýmy. Účinek léku se vyvíjí během 24 hodin a dosahuje maxima po 9-12 dnech. Doba trvání závisí na předchozí léčbě.

Výhody: lék nemá téměř žádný sedativní účinek, nezvyšuje účinek užívání tablet na spaní nebo alkoholu. Také neovlivňuje řidičské schopnosti nebo duševní aktivitu.

Nevýhody: Gismanal může způsobit zvýšenou chuť k jídlu, suché sliznice, tachykardii, ospalost, arytmii, prodloužení QT intervalu, palpitace, kolaps.

Trexil

Trexyl je rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru H1, odvozený od buterofenolu, který se liší chemickou strukturou od analogů. Používá se u alergické rýmy ke zmírnění jejích symptomů, dermatologických alergických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atopický ekzém), astma, atopické a provokované cvičení, jakož i v souvislosti s akutními alergickými reakcemi na různé podněty.

Výhody: žádný sedativní a anticholinergní účinek, vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Léčivo je bezpečné pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty.

Minusy: při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedace a reakce z gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Telfast

Telfast je vysoce účinný antihistaminik, který je metabolitem terfenadinu, a proto má velkou podobnost s receptory histaminu H1. Telfast se váže a blokuje a brání jejich biologickým projevům jako alergickým symptomům. Membrány žírných buněk jsou stabilizovány a uvolňování histaminu z nich je sníženo. Indikace pro použití je angioedém, kopřivka, senná rýma.

Výhody: nevykazuje sedativní vlastnosti, neovlivňuje rychlost reakcí a soustředění pozornosti, práce srdce, nezpůsobuje závislost, je vysoce účinná proti symptomům a příčinám alergických onemocnění.

Nevýhody: vzácné účinky užívání léku jsou bolesti hlavy, nevolnost, závratě, dušnost, anafylaktická reakce, kožní návaly vzácně vyskytují.

Fexadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí, stejně jako při léčbě chronické idiopatické urtikárie a jejích příznaků: svědění, zarudnutí.

Výhody - při užívání léku neexistují žádné vedlejší účinky typické pro antihistaminika: poruchy zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek hmotnosti, negativní vliv na práci srdečního svalu. Lék lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, není nutná úprava dávky pro starší osoby, pacienty a renální a jaterní insuficienci. Lék působí rychle a udržuje si jeho účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je k dispozici pro mnoho lidí trpících alergiemi.

Nevýhody - po určité době může být návykové na působení léku, má vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, zvrácení chuti. Může se vytvořit závislost na léku.

Fexofast

Lék je předepisován pro výskyt sezónní alergické rýmy, stejně jako pro chronickou kopřivku.

Výhody - lék se rychle vstřebává a dosahuje požadované hodiny po přijetí, tato akce pokračuje po celý den. Jeho přijetí nevyžaduje omezení pro osoby provozující složité mechanismy, řízení vozidel, nezpůsobuje sedativní účinek. Fexofast vydáván bez lékařského předpisu, má přijatelnou cenu, projevuje se jako vysoce účinný.

Nevýhody - pro některé pacienty, lék přináší pouze dočasnou úlevu, nepřináší úplné uzdravení z projevů alergie. Má vedlejší účinky: otok, zvýšenou ospalost, nervozitu, nespavost, bolesti hlavy, slabost, zvýšené příznaky alergie ve formě svědění, kožní vyrážky.

Levocetirizin-Teva

Lék je předepisován pro symptomatickou léčbu senné rýmy (pollinosis), kopřivky, alergické rýmy a alergické konjunktivitidy s svěděním, slzením, hyperemií spojivek, dermatózou s vyrážkami a vyrážkami, angioedémem.

Výhody - Levocytirizin-Teva rychle ukazuje svou účinnost (za 12-60 minut) a během dne provádí prevenci vzniku a snižuje tok alergických reakcí. Lék se rychle vstřebává a vykazuje 100% biologickou dostupnost. Může být použit pro dlouhodobou léčbu a pro nouzovou péči v případě sezónních exacerbací alergií. K dispozici pro léčbu dětí od 6 let.

Nevýhody - mají takové vedlejší účinky, jako je ospalost, podrážděnost, nevolnost, bolest hlavy, přibývání na váze, tachykardie, bolest břicha, angioedém, migréna. Cena drogy je poměrně vysoká.

Xyzal

Lék se používá pro symptomatickou léčbu takových projevů pollinózy a urtikárie, jako je svědění, kýchání, zánět spojivky, rinorea, angioedém, alergická dermatitida.

Výhody - Xyzal má výraznou antialergickou orientaci, což je velmi účinný prostředek. Zabraňuje nástupu alergických příznaků, usnadňuje jejich průběh, nemá žádný sedativní účinek. Lék působí velmi rychle, přičemž si zachovává svůj účinek v den od data přijetí. Ksizal lze použít k léčbě dětí ve věku od 2 let, je k dispozici ve dvou dávkových formách (tablety, kapky), které jsou přijatelné pro použití v pediatrii. Eliminuje nazální kongesci, symptomy chronických alergií se rychle zastaví, nemají toxický účinek na srdce a centrální nervový systém.

Nevýhody - lék může vykazovat následující vedlejší účinky: sucho v ústech, únava, bolest břicha, svědění, halucinace, dušnost, hepatitida, křeče, bolest svalů.

Erius

Léčivo je indikováno k léčbě sezónní pollinózy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako je slzení, kašel, svědění, otok nosohltanové sliznice.

Výhody - Erius má extrémně rychlý účinek na příznaky alergie, může být použit k léčbě dětí z roku na rok, protože má vysoký stupeň bezpečnosti. Je dobře snášen, dospělí i děti, je k dispozici v několika dávkových formách (tablety, sirup), který je velmi vhodný pro použití v pediatrii. Může být užíván po dlouhou dobu (až jeden rok), aniž by způsoboval závislost (rezistence na něj). Spolehlivě zastavuje projevy počáteční fáze alergické reakce. Po průběhu léčby trvá účinek 10-14 dnů. Příznaky předávkování nejsou označeny ani při pětinásobném zvýšení dávky léku Erius.

Nevýhody - mohou se objevit nežádoucí účinky (nevolnost a zvracení, bolesti hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Desal

Léčivo je určeno pro léčbu takových projevů alergií, jako je alergická rýma a kopřivka, které se projevují svěděním a kožními vyrážkami. Lék zmírňuje příznaky alergické rýmy, jako je kýchání, svědění v nose a na obloze, trhání.

Výhody - Desal zabraňuje vzniku edému, svalového spazmu, snižuje propustnost kapilár. Účinek užívání léku lze pozorovat po 20 minutách, přetrvává jeden den. Jedna dávka léku je velmi výhodná, dvě formy jeho uvolnění jsou sirup a tablety, jejichž příjem nezávisí na jídle. Jelikož Desal je užíván k léčbě dětí od 12 měsíců, je žádoucí forma uvolňování léku ve formě sirupu. Lék je tak bezpečný, že ani 9-násobná nadměrná dávka nevede k negativním symptomům.

Nevýhody - občas se mohou objevit příznaky vedlejších účinků, jako je zvýšená únava, bolest hlavy, suchost ústní sliznice. Další vedlejší účinky, jako je nespavost, tachykardie, výskyt halucinací, průjem, hyperaktivita. Jsou možné alergické projevy vedlejších účinků: svědění, kopřivka, angioedém.

4. generace antihistaminik - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy, umístění značek léků jako „antihistaminik čtvrté generace“, nejsou ničím jiným než reklamním kouskem. Tato farmakologická skupina neexistuje, i když obchodníci zahrnují nejen nově vytvořené léky, ale i léky druhé generace.

Oficiální klasifikace označuje pouze dvě skupiny antihistaminik - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů se nachází ve farmaceutickém průmyslu jako „H1 blokátory histaminu třetí generace.

Antihistaminika pro děti

Pro léčbu alergických projevů u dětí používejte antihistaminika všech tří generací.

Antihistaminika první generace se vyznačují tím, že rychle vykazují své terapeutické vlastnosti a jsou eliminovány z těla. Jsou žádány pro léčbu akutních projevů alergických reakcí. Jsou to předepsané krátké kurzy. Nejúčinnější z této skupiny je Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Významné procento vedlejších účinků vede ke snížení používání těchto léků pro alergie v dětství.

Antihistaminika 2. generace nezpůsobují sedativní účinek, působí delší dobu a obvykle se používají jednou denně. Několik vedlejších účinků. Mezi léky v této skupině pro léčbu projevů dětských alergií používáme Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Třetí generace antihistaminik pro děti zahrnuje Hismanal, Terfen a další. Používají se při chronických alergických procesech, protože jsou schopni zůstat v těle po dlouhou dobu. Neexistují vedlejší účinky.

K novějším lékům patří Erius.

1. generace: bolesti hlavy, zácpa, tachykardie, ospalost, sucho v ústech, rozmazané vidění, retence moči a nedostatek chuti k jídlu;

2. generace: negativní účinky na srdce a játra;

3. generace: nedoporučuje se používat od 3 let.

Pro děti uvolňují antihistaminika ve formě mastí (alergických reakcí na kůži), kapek, sirupů a tablet pro perorální podání.

Antihistaminika během těhotenství

V prvním trimestru těhotenství je zakázáno užívat antihistaminika. Ve druhé, jsou předepsány pouze v extrémních případech, protože žádný z těchto prostředků není absolutně bezpečný.

Přírodní antihistaminika, jako jsou vitamíny C, B12, kyselina pantothenová, kyselina olejová a kyselina nikotinová, zinek, rybí olej, mohou pomoci zbavit se některých alergických symptomů.

Nejbezpečnějšími antihistaminiky jsou Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ale jejich použití musí být bez selhání koordinováno s lékařem.

Autor článku: Alekseeva Maria Yurievna | Praktický lékař

O lékaři: Od roku 2010 do roku 2016 praktický lékař terapeutické nemocnice centrální zdravotnické a hygienické jednotky č. 21, město Elektrostal. Od roku 2016 pracuje v diagnostickém centru №3.

http://www.ayzdorov.ru/lechenie_anafilaksiya_preparati.php

Antihistaminika nové generace - nejúčinnější léky v léčbě alergií

Léky, které provádějí blokádu receptorů histaminu v těle a tím inhibují účinky, které způsobují, se nazývají antihistaminika.

Co je histamin?

Histamin je mediátor, který se uvolňuje z pojivové tkáně během alergických reakcí a má negativní vliv na orgány a systémy těla: kůži, dýchací ústrojí, kardiovaskulární systém, trávicí trakt a další.

Antihistaminika se používají k potlačení volného histaminu a jsou rozdělena do 3 skupin v závislosti na receptorech, které blokují:

  1. H1-blokátory - tato skupina léků používaných v léčbě alergických onemocnění.
  2. H2-blokátory jsou indikovány pro onemocnění žaludku, protože mají pozitivní vliv na jeho sekreci.
  3. H3-blokátory - používají se při léčbě neurologických onemocnění.

V současné době existuje mnoho antihistaminik:

  • Diphenhydramin
  • Diazolin
  • Suprastin
  • Claritin
  • Kestin
  • Rupafin
  • Loragexal
  • Zyrtec
  • Telfast
  • Erius
  • Zodaku
  • Parlazin

Také by vás mohlo zajímat:

Jsou rozděleny do tří generací léků pro léčbu alergických onemocnění.

  1. První generace antihistaminik, nazvaný klasika, zahrnovat: t
  • Dimedrol
  • diazolin
  • suprastin
  • fencarol
  • tavegil

Mechanismem jejich účinku je reverzibilní spojení s periferními a centrálními receptory H1, které blokují různé účinky histaminu: zvýšení vaskulární permeability, snížení svalů průdušek a střev. Rychle překonejte hematoencefalickou bariéru, zatímco se spojujete s receptory mozku, tedy silným sedativním a hypnotickým efektem.

Pros: tyto léky působí rychle a silně - po půl hodině je dosaženo snížení alergických symptomů. Mají také anti-čerpací a antiemetický účinek, snižují prvky parkinsonismu. Má anticholinergní a lokální anestetikum. Rychle vyjmete z těla.

Nevýhody antihistaminik jsou krátkodobý terapeutický účinek (4-6 hodin), nutnost měnit lék během dlouhodobé terapie v důsledku snížení jeho terapeutické aktivity a rozsáhlého množství vedlejších účinků, jako jsou: ospalost, poruchy zraku, sucho v ústech, zácpa, bolest hlavy retence moči, tachykardie a nedostatek chuti k jídlu. Další antialergické účinky nemají. Interakce s jinými léky.

Přípravky této skupiny jsou vhodné pro rychlé dosažení účinku, když je nutné léčit akutní alergické projevy, například kopřivku, sezónní rýmu nebo alergickou reakci na potraviny.

Druhá generace antihistaminik nebo antagonistů H1, kteří vstoupili na trh na konci 70. let minulého století, je strukturně příbuzná s receptory H1, proto jim chybí spektrum vedlejších účinků typických pro léky první generace a mají mnohem širší rozsah využití.

Patří mezi ně:

  • klarisense
  • claridol
  • lomilan
  • claritin
  • kestin
  • rupafin
  • lorahexální

Mechanismus jejich působení se provádí akumulací aktivních metabolitů antihistaminika v krvi v dostatečné a prodloužené koncentraci. Účinné látky neprocházejí hematoencefalickou bariérou působením na membránu žírných buněk, takže je minimalizováno riziko ospalosti.

Pros:

  • tělesná a duševní aktivita nezmizí
  • trvání expozice až 24 hodin, takže většina léků je dostačující 1 krát denně
  • po ukončení léčby trvá terapeutický účinek týden
  • není návykový
  • účinné látky nejsou adsorbovány v gastrointestinálním traktu

Nevýhody:

  • mají kardiotoxický účinek, protože blokují draslíkové kanály srdce;
    prodloužení terapeutického účinku
  • možné vedlejší účinky některých léků: poruchy gastrointestinálního traktu, poruchy nervového systému, únava, bolesti hlavy, kožní vyrážky
  • při kombinaci s jinými léky je nutná opatrnost;
    negativní vliv na játra a srdce

Druhá generace antihistaminik se používá k úlevě od akutních a dlouhodobých alergických onemocnění, mírného astmatu, chronické idiopatické urtikárie. Kontraindikován u starších osob, pacientů s kardiovaskulárními problémy a onemocněním ledvin a jater. Vyžadují neustálé sledování srdeční aktivity.

3.4 Generační antihistaminika, nově vytvořená, jsou proléčiva, tj. Takové počáteční formy, které jsou po požití převedeny na farmakologicky aktivní metabolity. Na rozdíl od předchozích generací léků působí pouze na periferní receptory H1-histaminu, aniž by způsobovaly sedaci, stabilizovaly membránu žírných buněk a mají další antialergické účinky. Mají vysokou selektivitu, neprocházejí hematoencefalickou bariérou a neovlivňují nervovou sféru.

Patří mezi ně:

  • zyrtec (cetirizin)
  • telfast (fexofenadin)
  • trexyl (terfenadin)
  • gismanal (astemizol)
  • erius (desloratadine)
  • semprex
  • alergodil

Vylepšené moderní léky mají výrazné trvání účinku - od poloviny do dvou dnů, po ukončení léčby má depresivní účinek na histamin po dobu 6-8 týdnů.

Pros:

  • nemají systémové významné vedlejší účinky
  • pro všechny věkové skupiny - některé z nich jsou klasifikovány jako volně prodejné léky
  • použitelné pro činnosti vyžadující vysokou koncentraci
  • indikován pro prevenci alergických onemocnění
  • není návykový
  • neliší se, se vzácnou výjimkou, významné lékové interakce

Nevýhody:

pro traxyl (terfenadin) a astimizan (astemizol) jsou popsány případy závažných kardiotoxických vedlejších účinků.
při nesprávném užívání léků pravděpodobně závratě, nevolnost, návaly horka, reakce z gastrointestinálního traktu;
selektivně na léky této skupiny by měly být osloveny osoby s ledvinovými a jaterními problémy.

Použití poslední generace antihistaminik je oprávněné pro všechny skupiny populace bez výjimky při dlouhodobé léčbě alergických onemocnění - atopické dermatitidy, celoroční alergické rýmy, atopického syndromu, chronické kopřivky, kontaktní dermatitidy a dalších.

Nejlepší antihistaminika jsou dnes zyrtek (cetirizin) a claritin (loratadin). Bezpečné profily těchto léků jsou skvělé pro všechny věkové skupiny, zejména pro děti, neboť umožňují v budoucnu snížit riziko vzniku alergických projevů.

http://idermatolog.net/principi-lechenia-kognih-bolezkii/antigistaminny-novogo-pokoleniya.html

Co jsou antihistaminika a které jsou lepší a účinnější pro děti a dospělé?

Antihistaminika (nebo, v jednoduchých termínech, léky pro alergie) patří do skupiny léků, jejichž působení je založeno na blokování histaminu, který je hlavním mediátorem zánětu a provokatérem alergických reakcí. Jak víte, alergická reakce je imunitní reakce organismu na účinky cizích proteinů - alergenů. Antihistaminika jsou navržena tak, aby zastavila tyto příznaky a zabránila jejich výskytu v budoucnosti.

V moderním světě jsou rozšířené antialergické léky, zástupce této skupiny lze nalézt v lékárničce každé rodiny. Farmaceutický průmysl každý rok rozšiřuje svůj sortiment a uvolňuje všechny nové léky, jejichž cílem je boj s alergiemi.

Antihistaminika první generace se postupně stávají minulostí, jsou nahrazována novými léky, které se příznivě vyznačují snadností použití a bezpečností. Pro běžného spotřebitele je obtížné takovéto léky pochopit, a proto v tomto článku představíme nejlepší antihistaminika různých generací a řekneme o jejich výhodách a nevýhodách.

Antihistaminika - mechanismus účinku

Hlavním úkolem alergických léků je zabránit produkci histaminu produkovaného buňkami imunitního systému. Histamin v těle se hromadí v žírných buňkách, bazofilech a destičkách. Velký počet těchto buněk se koncentruje v kůži, sliznicích dýchacích orgánů, vedle krevních cév a nervových vláken. Při působení alergenu se uvolňuje histamin, který proniká do extracelulárního prostoru a oběhového systému a způsobuje alergické reakce z nejdůležitějších systémů těla (nervové, respirační, kožní).

Všechny antihistaminika inhibují uvolňování histaminu a zabraňují jeho adherenci ke konci nervových receptorů. Léky v této skupině mají antipruritické, antispastické a anti-edémové účinky, které účinně eliminují příznaky alergií.

Dosud bylo vyvinuto několik generací antihistaminik, které se liší mechanismem účinku a trváním terapeutického účinku. Pojďme se zabývat nejoblíbenějšími představiteli každé generace antialergických léků.

1. generace antihistaminik - seznam

První léky s antihistaminickým účinkem byly vyvinuty v roce 1937 a od té doby jsou široce používány v terapeutické praxi. Léky vstupují do reverzibilního vztahu s receptory H1, navíc pokrývají cholinergní muskarinové receptory.

Léky této skupiny mají rychlý a výrazný terapeutický účinek, mají antiemetický a anti-čerpací účinek, netrvají však dlouho (od 4 do 8 hodin). To vysvětluje potřebu častého podávání vysokých dávek léku. Antihistaminika první generace jsou schopna účinně řešit příznaky alergie, ale jejich pozitivní vlastnosti jsou do značné míry vyrovnány významnými nedostatky:

  • Charakteristickým znakem všech léků v této skupině je sedativní účinek. Prostředky první generace jsou schopny proniknout hematoencefalickou bariérou do mozku, což způsobuje ospalost, svalovou slabost, inhibici aktivity nervového systému.
  • Účinek léků se rychle rozvíjí, což výrazně snižuje jejich účinnost.
  • Léky první generace mají mnoho vedlejších účinků. Užívání tablet může způsobit tachykardii, zrakové postižení, sucho v ústech, zácpu, retenci moči a zvýšit negativní účinek na tělo alkoholu.
  • Vzhledem k sedativnímu účinku léku není dovoleno přijímat osoby, které řídí vozidla, stejně jako osoby, jejichž profesionální činnost vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti a rychlou reakci.

K první generaci antihistaminik patří:

  1. Diphenhydramine (od 20 k 110 rublům.)
  2. Diazolin (od 18 do 60 rublů)
  3. Suprastin (od 80 do 150 rub.)
  4. Tavegil (od 100 do 130 rublů)
  5. Fenkarol (od 95 do 200 rub.)

Diphenhydramin

Léčivo má poměrně vysokou antihistaminickou aktivitu, má antitusické a antiemetické účinky. Účinné při pollinóze, vasomotorické rýmě, kopřivce, kinetóze, alergických reakcích způsobených medikací.

Dimedrol má lokální anestetický účinek, takže může být v případě intolerance nahrazen lidokainem nebo novokainem.

Nevýhody tohoto léku zahrnují výrazný sedativní účinek, krátké trvání terapeutického účinku a schopnost vyvolat poměrně závažné vedlejší reakce (tachykardie, poruchy práce vestibulárního aparátu).

Diazolin

Indikace pro použití jsou stejné jako indikace přípravku Dimedrol, ale sedativní účinek léku je mnohem slabší.

Při užívání léků však pacienti mohou pozorovat ospalost a zpomalení psychomotorických reakcí. Diazolin může způsobit nežádoucí účinky: závratě, podráždění sliznic gastrointestinálního traktu, retence tekutin.

Suprastin

Může být použit k léčbě příznaků urtikárie, atopické dermatitidy, alergické konjunktivitidy, rýmy, svědění. Lék může pomoci s těžkými komplikacemi, které brání rozvoji angioedému.

Má vysokou antihistaminickou aktivitu, má rychlý účinek, který umožňuje použití léčiva k úlevě od akutních alergických stavů. Z minusů lze nazvat krátkodobý terapeutický účinek, letargii, ospalost, závratě.

Tavegil

Lék má delší antihistaminický účinek (až 8 hodin) a má méně výrazný sedativní účinek. Užívání léku však může způsobit závratě a letargii. Tavegil ve formě injekcí se doporučuje pro takové závažné komplikace, jako je angioedém a anafylaktický šok.

Fencarol

Užívá se v případech, kdy je nutné nahradit antihistaminikum, které ztratilo svou účinnost v důsledku závislosti. Tento lék je méně toxický, nemá žádný inhibiční účinek na nervový systém, ale zachovává si slabé sedativní vlastnosti.

V současné době se lékaři snaží předepsat antihistaminika první generace kvůli množství vedlejších účinků, dávajících přednost 2-3 moderním lékům.

2. generace antihistaminik - seznam

Na rozdíl od léků první generace, modernější antihistaminika nemají sedativní účinek, nejsou schopny proniknout hematoencefalickou bariérou a inhibovat nervový systém. Přípravky druhé generace nesnižují fyzickou a psychickou aktivitu, mají rychlý terapeutický účinek, který trvá dlouhou dobu (až 24 hodin), což vám umožňuje užívat pouze jednu dávku léku denně.

Mezi další výhody patří nedostatek závislosti, takže léky mohou být používány po dlouhou dobu. Terapeutický účinek medikace přetrvává 7 dní po vysazení léčiva.

Hlavní nevýhodou této skupiny je kardiotoxický efekt, který se vyvíjí v důsledku blokování draslíkových kanálků srdečního svalu. Přípravky druhé generace proto nejsou předepisovány pacientům s kardiovaskulárními problémy a starším pacientům. U jiných pacientů by měla být léčba sledována na kardiální aktivitu.

Zde je seznam 2. generace antihistaminik, které jsou nejvíce žádané a cena za ně:

  • Alergodil (Azelastin) - od 250 do 400 rublů.
  • Claritin (Loratadin) - cena od 40 do 200 rublů.
  • Sempreks (Aktivastin) - od 100 do 160 rublů.
  • Kestin (Ebastin) - od 120 do 240 rublů.
  • Fenistil (Dimetinden) - od 140 do 350 rublů.

Claritin (Loratadine)

Je to jedna z nejpopulárnějších drog druhé generace. Liší se při vysoké antihistaminické aktivitě, nedostatku sedace. Lék nezvyšuje účinek alkoholu, jde dobře s jinými léky.

Jediný lék ve skupině, který nepříznivě neovlivňuje srdce. To není návyková, letargická a ospalá, která vám umožní přiřadit Loratadin (Claritin) ovladače. K dispozici ve formě tablet a sirupu pro děti.

Kestin

Lék se používá k léčbě alergické rýmy, konjunktivitidy, kopřivky. Výhody léčiva zahrnují nepřítomnost sedace, rychlý nástup terapeutického účinku a jeho trvání, které přetrvává po dobu 48 hodin. Z minusů - nežádoucí účinky (nespavost, sucho v ústech, bolest břicha, slabost, bolest hlavy).

Fenistil (kapky, gel) - z léků první generace má vysokou antihistaminickou aktivitu, trvání léčebných účinků a méně výrazný sedativní účinek.

Sempreks má minimální sedativní účinek s výraznou antihistaminickou aktivitou. Terapeutický účinek přichází rychle, ale ve srovnání s jinými léky v této skupině je krátkodobější.

3. generace - seznam nejlepších léků

Antihistaminika třetí generace působí jako aktivní metabolity léků druhé generace, ale na rozdíl od nich nemají žádný kardiotoxický účinek a neovlivňují práci srdečního svalu. Nemají téměř žádný sedativní účinek, což umožňuje použití léků u osob, jejichž aktivita je spojena se zvýšenou koncentrací pozornosti.

Vzhledem k absenci vedlejších účinků a negativním účinkům na nervový systém jsou tyto léky doporučovány pro dlouhodobou léčbu, například pro sezónní exacerbace dlouhotrvajících alergií. Přípravy této skupiny jsou využívány v různých věkových kategoriích, pro děti jsou vhodné formy (kapky, sirup, suspenze), usnadňující příjem.

Antihistaminika nové generace jsou rychlá a dlouhotrvající. Terapeutický účinek se projeví do 15 minut po podání a trvá až 48 hodin.

Léky se mohou zabývat symptomy chronických alergií, celoroční a sezónní rýmou, konjunktivitidou, bronchiálním astmatem, kopřivkou, dermatitidou. Používají se k úlevě od akutních alergických reakcí předepsaných jako součást komplexní léčby bronchiálního astmatu, dermatologických onemocnění, zejména lupénky.

Nejoblíbenějšími zástupci této skupiny jsou následující léky:

  • Zyrtec (cena od 150 do 250 rublů.)
  • Zodak (cena od 110 do 130 rublů.)
  • Cetrin (od 150 do 200 rublů)
  • Cetirizin (od 50 do 80 rublů)

Cetrin (Cetirizin)

Tento lék je právem považován za "zlatý standard" při léčbě alergických projevů. Úspěšně se používá u dospělých a dětí k odstranění závažných forem alergií a astmatu.

Cetrin se používá k léčbě a prevenci konjunktivitidy, alergické rýmy, svědění, kopřivky, angioedému. Po jedné dávce reliéfu dojde během 15-20 minut a trvá celý den. Při použití kursu nedochází k závislosti na léku a po ukončení léčby trvá léčebný účinek po dobu 3 dnů.

Zyrtec (Zodak)

Lék je schopen nejen obklopit průběh alergických reakcí, ale také zabránit jejich výskytu. Snížením propustnosti kapilár účinně eliminuje otoky, zmírňuje kožní příznaky, zmírňuje svědění, alergickou rýmu, zánět spojivek.

Příjem Zirtek (Zodak) umožňuje zastavit ataky bronchiálního astmatu a zabránit rozvoji závažných komplikací (angioedém, anafylaktický šok). Současně může nesoulad s dávkou vést k migrénám, závratím, ospalostem.

Antihistaminika poslední 4. generace

Antihistaminika 4. generace jsou nejnovější léky, které mohou mít okamžitý účinek v nepřítomnosti vedlejších účinků. Jedná se o moderní a bezpečné prostředky, jejichž působení je dlouhodobě udržováno bez ovlivnění stavu kardiovaskulárního a nervového systému.

Navzdory minimálním vedlejším účinkům a kontraindikacím, dříve než začnete užívat, měli byste se poradit se svým lékařem, protože poslední generace léčiv má určitá omezení pro použití u dětí a nedoporučuje se používat u těhotných a kojících žen.

Seznam nových léků zahrnuje:

  • Telfast (Fexofenadine) - cena od 180 do 360 rublů.
  • Erius (Desloratadine) - od 350 do 450 rublů.
  • Xisal (Levocetirizin) - od 140 do 240 rublů.

Telfast

Vykazuje vysokou účinnost proti pollinóze, kopřivce, zabraňuje akutním reakcím (angioedém). Vzhledem k absenci sedace neovlivňuje rychlost reakcí a nezpůsobuje ospalost. Pokud je pozorováno doporučené dávkování, nemá prakticky žádné vedlejší účinky a při užívání ve vysokých dávkách se mohou objevit závratě, bolesti hlavy a nevolnost. Vysoká účinnost a doba působení (více než 24 hodin) vám umožní užívat pouze 1 tabletu denně.

Erius

Léčivo je dostupné ve formě tablet ve filmem potaženém a sirupu určeném pro děti starší 12 měsíců. Maximální terapeutický účinek je dosažen 30 minut po užití léku a trvá 24 hodin.

Doporučuje se proto užívat denně pouze 1 tabletu přípravku Erius. Dávka sirupu je určena lékařem a závisí na věku a hmotnosti dítěte. Lék nemá prakticky žádné kontraindikace (s výjimkou období těhotenství a laktace) a neovlivňuje koncentraci pozornosti a stav vitálních systémů těla.

Xyzal

Účinek medikace se projeví během 10-15 minut po podání a trvá dlouhou dobu, a proto stačí užít pouze 1 dávku léku denně.

Léčivo účinně eliminuje otok sliznice, svědění a vyrážku, zabraňuje vzniku akutních alergických reakcí. Ksizalom lze léčit dlouhou dobu (až 18 měsíců), není návykový a nemá prakticky žádné vedlejší účinky.

4. generace antihistaminik se ukázaly jako účinné a bezpečné v praxi, stávají se stále populárnější a jsou dostupné širokému spektru spotřebitelů.

Není však nutné zapojit se do samoléčby, před zakoupením léku je nutné se poradit s lékařem, který zvolí nejlepší variantu vzhledem k závažnosti onemocnění a možným kontraindikacím.

Nejlepší antihistaminika pro děti

Děti trpí alergiemi mnohem častěji než dospělí. Antihistaminika pro děti by měla být účinná, měla mírnější účinek a minimální kontraindikace. Kvalifikovaný alergik by je měl vybrat, protože mnoho léků může způsobit nežádoucí vedlejší reakce.

Tělo dítěte s dosud nevytvořenou imunitou může prudce reagovat na užívání léku, proto musí lékař dítě během léčebného období dítěte pozorovat. U dětí se léky vyrábějí v pohodlných dávkových formách (ve formě sirupu, kapek, suspenzí), které usnadňují dávkování a nezpůsobují u dětí zneužití.

Suprastin, Fenistil pomůže rychle odstranit akutní symptomy, pro delší léčbu se obvykle používají moderní přípravky Zyrtec nebo Ketotifen, které se mohou používat od 6 měsíců věku. Z nejnovější generace léků, Erius je nejoblíbenější, který ve formě sirupu může být předepsán dětem od 12 měsíců. Léky jako Claritin, Diazolin mohou být použity od 2 let, ale poslední generace produktů (Telfast a Xyzal) - pouze od 6 let.

Nejběžnějším lékem pro léčbu kojenců je Suprastin, lékař jej předepisuje v minimální dávce, která může mít terapeutický účinek, a poskytuje mírný sedativní a hypnotický účinek. Suprastin je zcela bezpečný nejen pro kojence, ale i pro kojící matky.

Z modernějších léků se Zyrtec a Claritin nejčastěji používají k odstranění alergických projevů u dětí. Tyto prostředky fungují déle, takže si můžete během dne vzít jednu dávku léků.

Alergické přípravky během těhotenství

Antihistaminika nesmí být během těhotenství podávána v prvním trimestru. Následně jsou předepisovány pouze podle indikací a jsou prováděny pod dohledem lékaře, protože žádný lék není zcela bezpečný.

Léky poslední, 4. generace jsou absolutně kontraindikovány v každém trimestru těhotenství a během kojení. Claritin, Suprastin, Zyrtec patří mezi nejbezpečnější léky na alergii během těhotenství.

Recenze nejlepších léků

Recenze №1

K odstranění příznaků pollinózy (slzení, rýma, slabost) užívám Loratadine. To je nejlepší volba v poměru kvality a ceny. Po půl hodině užívání pilulky se stav výrazně zlepší, nepříjemné symptomy téměř zmizí.

Stačí užít pouze 1 tabletu denně a nebojte se alergických reakcí. Tento lék je poměrně levný, ale účinný, vždycky ho nosím se mnou.

Zkontrolujte číslo 2

Alergie u mé dcery byly léčeny přípravkem Zyrtec. Jedná se o moderní a vysoce kvalitní antihistaminikum, které rychle a spolehlivě uvolňuje nepříjemné symptomy. Dvouleté dítě dostalo lék ve formě sladkých kapek, pila s radostí.

Cena Zyrtec je docela přijatelná, nebyly žádné nepříznivé události, nástroj je bezpečný a snadno použitelný.

Zkontrolujte číslo 3

Léčím alergické reakce Suprastinom. Jedná se o spolehlivý antihistaminik, prověřený časem. Je to levné, prodává se v každé lékárně. Samozřejmě má nějaký sedativní účinek, ale nejezdu autem, takže to není děsivé.

Ale tento rys medicíny mi pomáhá vyrovnat se s nespavostí, po užívání pilulek dobře spím a necítím žádné nepohodlí.

http://netderm.ru/kakie-antigistaminnye-preparaty-dlya/
Více Články O Alergenech